Lecirelinje analog somatostatina sastavljen od 14 aminokiselina, uključujući kružnu strukturu formiranu disulfidnim vezama koje povezuju 6 aminokiselina (Cys Thr Lys Thr Phe Thr Cys), sa 4 aminokiseline (Val Gly Leu Gln) koje se protežu iz prstena. Ova jedinstvena ciklička i linearna struktura vezivanja daje mu relativno stabilnu konformaciju, što olakšava specifično vezivanje za somatostatinske receptore. CAS 61012-19-9, Molekularna formula C59H84N16O12. Obično je rastvorljiv u vodi, fiziološkom rastvoru ili odgovarajućim puferskim rastvorima. Prilikom rastvaranja, lagano promiješajte ili protresite kako biste pospješili otapanje, ali izbjegavajte snažno miješanje ili ultrazvučni tretman kako biste izbjegli oštećenje njegove strukture. Generalno, treba ga čuvati u okruženju niske temperature od 2-8 stepeni, izbegavajući svetlost i vlagu. Ako se radi o otopljenom rastvoru, treba ga upotrebiti što je pre moguće. Ako je potrebno pohraniti, može se pakovati i čuvati ispod -20 stepeni kako bi se izbjeglo ponovno smrzavanje i odmrzavanje
Forma našeg proizvoda
Lecirelin COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Složeni naziv |
|
|
| Ocjena | Farmaceutski kvalitet | |
| CAS br. | 61012-19-9 | |
| Količina | 60g | |
| Standardno pakovanje | PE vreća + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202501090053 | |
| MFG | 9. januara 2025 | |
| EXP | 8. januara 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Stavka | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili skoro bijeli prah | Usaglašen |
| Sadržaj vode | Manje ili jednako 5,0% | 0.45% |
| Gubitak pri sušenju | Manje ili jednako 1,0% | 0.53% |
| Heavy Metals | Pb Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. |
| Kao Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| Hg Manji ili jednak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| čistoća (HPLC) | Veće ili jednako 99,0% | 99.90% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.25% |
| Ukupan broj mikroba | Manje ili jednako 750 cfu/g | 80 |
| E. Coli | Manje ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (od GC) | Manje ili jednako 5000ppm | 400ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suvom mestu ispod -20 stepeni | |
|
|
||
|
|
||
Lecirelinje umjetno sintetizirani oktapeptidni analog somatostatina, koji ispoljava jedinstvene terapeutske efekte u liječenju različitih bolesti simulirajući mehanizam djelovanja prirodnog somatostatina.
Akromegalija
Akromegalija, kao kronična bolest uzrokovana prekomjernim lučenjem hormona rasta (GH) adenomima hipofiznog hormona rasta (GH), u svojoj je patogenezi usko povezana s abnormalnom proliferacijom i hiperfunkcijom stanica tumora hipofize. Tokom razvoja bolesti, prekomjerni hormon rasta može djelovati na više tkiva i organa u cijelom tijelu, što dovodi do niza tipičnih kliničkih manifestacija. Pacijenti često imaju povećane ruke i stopala, uvećane i nespretne prste na rukama i nogama, te poteškoće pri nošenju cipela i rukavica; I crte lica mogu pretrpjeti značajne promjene, poput podignutog čela, produbljenih nazolabijalnih bora, isturene vilice, rijetki zubi, što ozbiljno utiče na izgled pacijenta.
Osim toga, čest simptom je i bol u zglobovima. Zbog utjecaja hormona rasta na metabolizam zglobne hrskavice i koštanog tkiva, može doći do trošenja zglobne hrskavice i hiperplazije kostiju, što dovodi do bolova u zglobovima i ograničene pokretljivosti. Ne treba zanemariti povećanje unutrašnjih organa. Važni organi kao što su srce, jetra i bubrezi mogu se povećati zbog stimulacije hormona rasta, što može uticati na njihovu normalnu funkciju i povećati rizik od komplikacija kao što su kardiovaskularne bolesti i bolesti respiratornog sistema.
Ovaj proizvod zauzima važnu poziciju kao lijek prve{0}}linije u liječenju akromegalije, posebno pogodan za sljedeće situacije:
Postoperativni rezidualni ili recidiv:
Resekcija tumora hipofize jedna je od najčešće korištenih metoda za liječenje akromegalije. Međutim, neki pacijenti možda neće moći u potpunosti ukloniti adenome hormona rasta hipofize nakon operacije, što dovodi do toga da razine hormona rasta u serumu (GH) ne dostižu normalne standarde. U ovom trenutku to je odigralo ključnu ulogu. Može specifično djelovati na prednju hipofizu i čvrsto se vezati za somatostatinski receptor (SSTR2/SSTR5). Ova kombinacija je poput preciznog ključa koji otvara vrata inhibiciji lučenja hormona rasta, direktno potiskujući proces sinteze i oslobađanja hormona rasta.
U međuvremenu, također može smanjiti proizvodnju insulina-poput faktora rasta-1 (IGF-1) u jetri. IGF-1 je važan posrednik za nizvodne efekte hormona rasta, a smanjenje njegovog nivoa može efikasno blokirati prekomernu stimulaciju hormona rasta u tkivima u celom telu. Istraživanja su pokazala da nakon 12 mjeseci standardiziranog liječenja proizvodom, udio pacijenata sa nivoima GH u serumu ispod 1 μg/L može dostići 56%, a udio pacijenata sa nivoom IGF-1 koji se vraća u normalne granice može doseći 68%. Ovo u potpunosti pokazuje značajnu efikasnost proizvoda u kontroli nivoa hormona kod pacijenata sa rezidualnom ili rekurentnom akromegalijom nakon operacije.
Preoperativna priprema:
Za neke slučajeve akromegalije s velikim volumenom tumora ili jakom invazivnošću, direktna operacija često se suočava sa značajnim poteškoćama i rizicima. Veliki volumen tumora može komprimirati važne nervne i vaskularne strukture oko sebe, povećavajući rizik od hirurške ozljede; Jaka invazivnost znači da je granica između tumora i okolnih tkiva nejasna, što otežava potpuno uklanjanje. U ovom slučaju, preoperativni pre{2}}tretman salecirelinpostao mudar izbor. Acetat lanreotid može regulisati okruženje rasta tumorskih ćelija i usporiti njihovu proliferaciju inhibiranjem lučenja hormona rasta. Dugotrajna upotreba također može izazvati apoptozu tumorskih stanica, što dovodi do postepenog smanjenja volumena tumora. Ovo ne samo da stvara povoljnije uslove za operaciju, smanjuje poteškoće operacije, već i smanjuje oštećenje okolnih tkiva tokom hirurškog procesa, poboljšavajući uspešnost i bezbednost operacije.
Radioterapija je još jedna važna metoda liječenja akromegalije, ali njen početak je relativno spor lecirelin:, obično traje nekoliko mjeseci ili čak godina da bi se uočili značajni terapijski efekti. Tokom ovog dugog prelaznog perioda radioterapije, stanje pacijenta može nastaviti da napreduje i razni simptomi se mogu pogoršati. Može brzo da ispolji svoj efekat i efikasno kontroliše simptome pacijenata tokom perioda pre nego što radioterapija stupi na snagu. Može brzo smanjiti nivoe hormona rasta i IGF-1 u serumu, ublažiti simptome kao što su hipertrofija šaka i stopala i bol u zglobovima, spriječiti dalje pogoršanje stanja, kupiti vrijeme za radioterapiju i poboljšati ukupnu učinkovitost liječenja.
Mehanizam djelovanja lanrelitid acetata u liječenju akromegalije je višestruk:
Inhibicija lučenja GH:
Nakon vezivanja za somatostatinski receptor prednje hipofize (SSTR2/SSTR5), lanrelitid sirćetne kiseline pokreće niz promjena u intracelularnim signalnim putevima. Promjene u ovim signalnim putevima mogu inhibirati procese transkripcije i translacije gena hormona rasta, čime se direktno smanjuje sinteza hormona rasta. Istovremeno, utiče i na proces oslobađanja hormona rasta, sprečavajući njegovo oslobađanje iz ćelija hipofize u krvotok, čime se smanjuje nivo hormona rasta u serumu.
Snižavanje nivoa IGF-1:
Hormon rasta prvenstveno ispoljava svoje biološke efekte stimulirajući sintezu i lučenje insulina-sličnog faktora rasta-1 (IGF-1) u jetri. Acetat lanreotid smanjuje stimulativni učinak hormona rasta na jetru inhibirajući lučenje hormona rasta, čime se smanjuje proizvodnja IGF-1 u jetri. Osim toga, može direktno djelovati na ćelije jetre, utičući na proces ekspresije i sinteze IGF-1 gena, dodatno smanjujući nivo IGF-1 u serumu i blokirajući nizvodne efekte hormona rasta.
Smanjenje volumena tumora:
Kada se koristi za dugotrajno-liječenje akromegalije, može izazvati apoptozu tumorskih ćelija na različite puteve. S jedne strane, može regulirati ekspresiju gena povezanih s apoptozom u tumorskim stanicama, promovirati aktivaciju signalnih puteva apoptoze i omogućiti tumorskim stanicama da aktivno uđu u program apoptoze. S druge strane, može utjecati i na opskrbu ishranom i metaboličko okruženje tumorskih ćelija, što dovodi do pogoršanja uslova njihovog preživljavanja i izazivanja apoptoze ćelija. Istraživanja pokazuju da nakon dugotrajnog-liječenja srednja stopa smanjenja tumora može dostići 30% -50%, što daje važne garancije za poboljšanje stanja i prognoze pacijenata.
Gastrointestinalni neuroendokrini tumori pankreasa (GEP NET)
Gastrointestinalni neuroendokrini tumori pankreasa (GEP NET) su grupa heterogenih tumora koji potječu iz gastrointestinalnog trakta i pankreasa, s jedinstvenim biološkim ponašanjem i kliničkim karakteristikama. Ove vrste tumora često luče više hormona, koji ulaze u krvotok i imaju-široko djelovanje na više sistema i organa u cijelom tijelu, što dovodi do pojave karcinoidnog sindroma. Tipični simptomi karcinoidnog sindroma su crvenilo, dijareja, bronhospazam, itd. Crvenilo se manifestuje kao iznenadno crvenilo i groznica kože na licu, vratu i gornjem delu grudi, koja može trajati od nekoliko minuta do nekoliko sati; Proljev može biti teži, što dovodi do dehidracije, neravnoteže elektrolita i pothranjenosti kod pacijenata; Bronhijalni spazam može uzrokovati simptome kao što su otežano disanje i piskanje, što ozbiljno utječe na kvalitetu života pacijenata.
To je standardni lijek za liječenje uznapredovalih tumora gastrointestinalnog trakta, pankreasa, neuroendokrinih tumora i igra važnu terapijsku ulogu u različitim situacijama:
Neresektabilni visoko/umjereno diferencirani tumori:
Za neke pacijente s uznapredovalim i neoperabilnim visoko/umjereno diferenciranim tumorima gastrointestinalnog trakta, pankreasa, neuroendokrinih tumora, glavni cilj liječenja je produžiti njihovo preživljavanje bez progresije (PFS) i poboljšati kvalitetu njihovog života. Ispoljava anti-tumorske efekte kroz više mehanizama. Može se vezati za somatostatinske receptore (SSTR2/SSTR5) na površini tumorskih ćelija, posredovati u zaustavljanju ćelijskog ciklusa i zadržati tumorske ćelije u specifičnim fazama ćelijskog ciklusa, sprečavajući ih da nastave da se razmnožavaju i dele. U međuvremenu, on također može inducirati apoptozu tumorskih stanica i promovirati njihovu smrt. Pored toga, lanreotid acetat takođe ima antiangiogene efekte, jer može smanjiti ekspresiju vaskularnog endotelnog faktora rasta (VEGF).
VEGF je ključni faktor u promicanju tumorske angiogeneze, a njegova smanjena ekspresija smanjuje formiranje krvnih žila tumora, čime se prekidaju opskrba hranjivim tvarima i putevi izlučivanja metaboličkog otpada tumora, inhibirajući rast tumora i metastaze. Studija CLARINET faze III je važno kliničko ispitivanje koje je pokazalo medijan preživljavanja bez progresije bolesti od 32,8 mjeseci u grupi pacijenata liječenihlecirelin, dok je medijan preživljavanja bez progresije u grupi liječenoj placebom bio samo 18,0 mjeseci. Razlika između ove dvije grupe je visoko statistički značajna (HR=0.47, P<0.001), which fully demonstrates the significant advantage of lanrelitide acetate in prolonging progression free survival in patients with unresectable high/moderately differentiated gastrointestinal and pancreatic neuroendocrine tumors.
Kontrola sindroma poput raka:
Simptomi kancerogenog sindroma ozbiljno utiču na kvalitet života pacijenata, a efikasna kontrola ovih simptoma je ključna za poboljšanje statusa preživljavanja pacijenata. Kontrolni učinak na simptome povezane s karcinoidnim sindromom je značajan, sa stopom kontrole od preko 80% za simptome kao što su dijareja i crvenilo. Smanjuje nivoe hormona kao što su serotonin i bradikinin koji uzrokuju sindrom sličan raku inhibirajući lučenje tumorskih ćelija, čime se ublažavaju simptomi kao što su crvenilo i dijareja. Nakon tretmana proizvodom, pacijenti mogu značajno osjetiti smanjenje simptoma, značajno poboljšanje kvalitete života, te su u mogućnosti da se bolje uključe u svakodnevne aktivnosti i društvene interakcije.
Funkcionalni tumori:
Gastrointestinalni neuroendokrini tumori gušterače također uključuju neke funkcionalne tumore, kao što su inzulinom, gastrinom, itd. Tumori inzulina mogu pretjerano lučiti inzulin, uzrokujući kod pacijenata simptome hipoglikemije kao što su palpitacije, drhtanje ruku, znojenje, glad, pa čak i koma u teškim slučajevima. Gastrinom luči veliku količinu gastrina, koji stimulira povećanje lučenja želučane kiseline i uzrokuje peptičke čireve, što dovodi do simptoma kao što su bol u trbuhu, nadutost, mučnina i povraćanje. Može inhibirati prekomjerno lučenje hormona od strane ovih funkcionalnih tumorskih stanica, čime se ublažavaju komplikacije kao što su hipoglikemija i peptički ulkusi. Za pacijente s inzulinomom, lanreotid acetat može smanjiti lučenje inzulina, održati normalne razine glukoze u krvi i smanjiti učestalost i težinu hipoglikemijskih epizoda; Za pacijente s gastrinomom može smanjiti razinu gastrina, smanjiti lučenje želučane kiseline, potaknuti zacjeljivanje peptičkih ulkusa i ublažiti simptome kao što je bol u trbuhu.
Anti-tumorski mehanizmi za liječenje gastrointestinalnih, pankreasnih, neuroendokrinih tumora uglavnom uključuju sljedeće aspekte:
Inhibicija proliferacije ćelija:
Nakon vezivanja za somatostatinski receptor (SSTR2/SSTR5) na površini tumorskih ćelija, on aktivira niz signalnih puteva unutar ćelije, koji regulišu ekspresiju i aktivnost proteina povezanih sa ćelijskim ciklusom, držeći tumorske ćelije u G1 ili S fazi i sprečavajući ih da uđu u sljedeću fazu ćelijskog ciklusa, čime se inhibira proliferacija tumorskih stanica i dioba ćelija. Istovremeno, može inducirati apoptozu u tumorskim ćelijama, promovišući programiranu ćelijsku smrt aktiviranjem signalnih puteva povezanih s apoptozom, kao što su mitohondrijski put i put receptora smrti.
Anti angiogeneza:
Rast i metastaziranje tumora ovise o formiranju novih krvnih sudova, a faktor rasta vaskularnog endotela (VEGF) je ključni faktor u promicanju tumorske angiogeneze. Može smanjiti ekspresiju VEGF-a u tumorskim stanicama i vaskularnim endotelnim stanicama, smanjujući sintezu i sekreciju VEGF-a. Istovremeno, može inhibirati vezivanje VEGF-a za njegove receptore, blokirati prijenos VEGF signalnog puta, čime inhibira proliferaciju, migraciju i formiranje lumena vaskularnih endotelnih stanica, smanjuje stvaranje krvnih žila tumora, prekida opskrbu hranjivim tvarima i metabolički otpad izlučivanja tumora, metaboličke puteve izlučivanja tumora i metastaze tumora.
Regulacija imunološkog mikrookruženja:
Pojava i razvoj tumora usko je povezana sa funkcionalnim statusom imunološkog sistema organizma. Može regulisati imunološku mikrookruženje tumora i pojačati aktivnost prirodnih ćelija ubica (NK). NK ćelije su važne efektorske ćelije u imunološkom sistemu organizma, sposobne da prepoznaju i ubiju tumorske ćelije.Lecirelinpromoviše proliferaciju, aktivaciju i lučenje citokina NK ćelija, poboljšavajući njihovu sposobnost da prepoznaju i ubijaju tumorske ćelije, promovišući funkciju imunološkog nadzora tumora, pojačavajući anti-imunološki odgovor tijela i na taj način inhibirajući rast tumora i metastaze.
Popularni tagovi: lecirelin, Kina lecirelin proizvođači, dobavljači, CJC 1295 tablete, IGF 1 LR3 kapsula, IGF 1 LR3 injekcija, IGF 1 LR3 sprej, PT 141 Prah, Injekcija sermorelin acetata
