lipresin tableta, Također poznat kao lizin vazopresin ili acetat lizin vazopresin, to je umjetno sintetizirani analog vazopresina s hemijskom strukturom sličnom prirodnom arginin vazopresinu, ali je 8. aminokiselina zamijenjena lizinom (Lys). Ova zamjena daje Lypressinu jedinstvena farmakološka svojstva.
Svoje farmakološke efekte uglavnom ispoljava aktivacijom vazopresinskih receptora u tijelu, kao što su V1 i V2 receptori. Ovi receptori su široko rasprostranjeni u tkivima kao što su bubrezi, glatki mišići krvnih sudova i materice, stoga Lypressin ima višestruka fiziološka dejstva. Ova supstanca aktivira V2 receptor na bubrežnom sabirnom kanalu, potiče reapsorpciju vode, smanjuje izlučivanje urina i održava ravnotežu tečnosti. Njegov antidiuretski intenzitet je ekvivalentan 50% vazopresina sperme kod ljudi, a ima značajne terapeutske efekte na liječenje poliurije, žeđi i simptoma dehidracije uzrokovanih nedovoljnim lučenjem antidiuretičkog hormona (kao što je centralni dijabetes insipidus).
Opis naših proizvoda
Lypressin COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Složeni naziv | Lypressin | |
| Ocjena | Farmaceutski kvalitet | |
| CAS br. | 50-57-7 | |
| Količina | 15g | |
| Standardno pakovanje | PE vreća + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202601090062 | |
| MFG | 9. januara 2026 | |
| EXP | 8. januara 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Stavka | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili skoro bijeli prah | Usaglašen |
| Sadržaj vode | Manje ili jednako 5,0% | 0.54% |
| Gubitak pri sušenju | Manje ili jednako 1,0% | 0.46% |
| Heavy Metals | Pb Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. |
| Kao Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| Hg Manji ili jednak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| čistoća (HPLC) | Veće ili jednako 99,0% | 99.90% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.62% |
| Ukupan broj mikroba | Manje ili jednako 750 cfu/g | 170 |
| E. Coli | Manje ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (od GC) | Manje ili jednako 5000ppm | 400ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suvom mestu ispod -20 stepeni | |
|
|
||
|
|
||
| Hemijska formula | C47H66N12O12S2 |
| Tačna masa | 1054.44 |
| Molecular Weight | 1055.24 |
| m/z | 1054.44 (100.0%), 1055.44 (50.8%), 1056.44 (12.6%), 1056.43 (9.0%), 1057.44 (4.6%), 1055.43 (4.4%), 1056.44 (2.5%), 1056.44 (2.3%), 1055.44 (1.6%), 1057.44 (1.3%), 1057.45 (1.2%), 1058.44 (1.1%) |
| Elementalna analiza | C, 53.50; H, 6.30; N, 15.93; O, 18.19; S, 6.08 |
Lypressin Tabletje umjetno sintetizirani derivat vazopresina od devet peptida koji simulira strukturu svinjskog antidiuretičkog hormona. Ima tri osnovne farmakološke ose: antidiuretički efekat posredovan receptorom V2-, kontrakciju vaskularnih i glatkih mišića posredovanu receptorom V1a- i centralnu endokrinu regulaciju posredovanu receptorom V1b-. Aktiviranjem signalnog puta receptora povezanog sa G proteinom, regulacijom transporta akvaporina i modulacijom intracelularnog kalcijuma i cAMP sistema drugog glasnika, postiže se precizna regulacija metabolizma vode i soli, cirkulacijske funkcije, visceralnih glatkih mišića i centralnog nervnog sistema.
Hemijska struktura i osnovna svojstva
Hemijska struktura i molekularne karakteristike
Lipresin (CAS: 50-57-7) je vještački sintetizirani molekul od devet peptida koji pripada porodici vazopresina. Njegova aminokiselinska sekvenca je Cys Tyr Phe Gln Asn Cys Pro Lys Gly NH2. Osnovne strukturne karakteristike su sljedeće:
Devet peptidna okosnica: Linearni peptidni lanac koji se sastoji od 9 aminokiselinskih ostataka, sa modifikacijom amida (- Gly-NH ₂) na C- kraju, što je neophodno za održavanje aktivnosti vezivanja receptora.
Ključna disulfidna veza: Prvi i šesti cisteinski (Cys) ostaci formiraju 6-6 'intramolekularnu disulfidnu vezu, konstruišući stabilnu cikličnu strukturu i služeći kao jezgro domena za prepoznavanje i aktivaciju receptora.
Razlika 8. aminokiselina: U poređenju sa prirodnim arginin vazopresinom (AVP) u ljudskom tijelu, 8. aminokiselina Lypressina je lizin (Lys), dok je AVP arginin (Arg). Ova supstitucija jedne aminokiseline je molekularna osnova za njenu selektivnost receptora, farmakokinetiku i farmakološku snagu.
Fizička i hemijska svojstva: Sa molekulskom težinom od približno 1084,25, to je bijeli zamrzavanjem{1}}osušen prah koji je lako rastvorljiv u vodi i fiziološkom rastvoru. Njegova izoelektrična tačka je oko 10,5 i alkalno je. Formulacija postoji u obliku acetata (Lypressin Acetate) kako bi se poboljšala stabilnost i rastvorljivost u vodi.
Izvor referentnih informacija:
- Studija molekularnog mehanizma eksenatida koji reguliše cirkadijalni ritam jetre. Kineski farmakološki bilten, 2024
- Agonist GLP-1 receptora, eksenatid, vrijeme primjene različito utječe na cirkadijalne ritmove kod dijabetičkih db/db miševa. Medicinski fakultet Univerziteta Kentucky, 2024
- Mehanizam kojim eksenatid inhibira piroptozu i poboljšava inzulinsku rezistenciju jetre putem inhibicije PPAR δ. BioTech, 2026
- Eksenatid ublažava steatozu jetre i smanjuje masnu masu i ekspresiju FTO gena putem PI3K signalnog puta kod nealkoholne masne bolesti jetre. PMC, 2024
- Eksenatid ublažava ne-nealkoholni steatohepatitis inhibiranjem signalnog puta piroptoze. Granice u endokrinologiji, 2021
- Regulatorni učinak i klinički značaj agonista GLP-1 receptora na cirkadijalni ritam jetre. Kineski časopis za endokrinologiju i metabolizam, 2024
Farmakologija receptora: porodica vazopresinskih receptora i selektivnost
(1) Pregled porodice vazopresinskih receptora (V receptora).
Lypressin Tabletispoljava svoje efekte aktiviranjem vazopresinskih receptora (V1a, V1b, V2) superfamilije receptora vezanih za G protein (GPCR). Distribucija, signalni putevi i fiziološke funkcije tri tipa receptora su potpuno različite:
| Podtip receptora | Kodirajući geni | Glavna distributivna organizacija | Konjugirani G protein | Core Second Messenger | Glavni fiziološki efekti |
| V1a receptor | AVPR1A | Glatki mišići krvnih sudova, jetre, gastrointestinalnog trakta, bešike, trombocita | Gq | IP3/DAG, Ca ² ⁺ | Vazokonstrikcija, ekscitacija glatkih mišića visceralnih organa, razgradnja glikogena u jetri |
| V1b receptor | AVPR1B | Prednja hipofiza, centralna amigdala, hipokampus | Gq | IP3/DAG, Ca ² ⁺ | Pospješuju oslobađanje ACTH, reguliraju stres i emocije |
| V2 receptor | AVPR2 | Glavne ćelije bubrežnih sabirnih kanala i distalnih tubula | Gs | cAMP,PKA | Antidiuretik, reapsorpcija vode, transport AQP2 |
(2) Receptorska selektivnost Lypressina
U poređenju sa prirodnim AVP, Lypressin pokazuje visoku selektivnost za V2 receptore i nizak afinitet za V1a receptore zbog supstitucije 8. lizina:
V2 receptor: sa najvećim afinitetom (EC50 ≈ 0,1~0,5 nM), glavni je cilj djelovanja, a njegova antidiuretička aktivnost je 80%~90% AVP.
V1a receptor: nizak afinitet (EC50 ≈ 10~20 nM), vazokonstriktivni efekat je samo 30%~40% AVP, a presorski efekat je blag.
V1b receptor: weak affinity (EC50>100 nM), bez značajnih centralnih endokrinih efekata u kliničkim dozama.
Unakrsna reaktivnost: Pri niskim koncentracijama može blago aktivirati receptor oksitocina (OTR) i posredovati u kontrakciji glatkih mišića u maternici i dojci, s ograničenim kliničkim značajem.
(3) Mehanizam vezivanja receptora
Lypressin se vezuje za V receptore prema modelu "ključ za zaključavanje":
Molekularna ciklična struktura (Cys1-Cys6) je umetnuta u hidrofobni džep receptorske transmembranske domene.
8. Lys bočni lanac formira vodoničnu vezu sa ekstracelularnom petljom V2 receptora, stabilizujući konformaciju aktivacije receptora.
Nakon vezivanja, on indukuje konformacijske promjene u domeni receptora vezanom za G protein, inicirajući nizvodne signalne kaskade.
Izvor referentnih informacija:
- Studija molekularnog mehanizma eksenatida koji reguliše cirkadijalni ritam jetre. Kineski farmakološki bilten, 2024
- Agonist GLP-1 receptora, eksenatid, vrijeme primjene različito utječe na cirkadijalne ritmove kod dijabetičkih db/db miševa. Medicinski fakultet Univerziteta Kentucky, 2024
- Mehanizam kojim eksenatid inhibira piroptozu i poboljšava inzulinsku rezistenciju jetre putem inhibicije PPAR δ. BioTech, 2026
- Eksenatid ublažava steatozu jetre i smanjuje masnu masu i ekspresiju FTO gena putem PI3K signalnog puta kod nealkoholne masne bolesti jetre. PMC, 2024
- Eksenatid ublažava ne-nealkoholni steatohepatitis inhibiranjem signalnog puta piroptoze. Granice u endokrinologiji, 2021
- Regulatorni učinak i klinički značaj agonista GLP-1 receptora na cirkadijalni ritam jetre. Kineski časopis za endokrinologiju i metabolizam, 2024
Mehanizam za transdukciju signala jezgre
Ovaj put je najosnovnija i najklasičnija signalna os Lypressina, posredujući renalni antidiuretički efekat. Molekularna kaskada je sljedeća:
Aktivacija receptora: Lipresin se vezuje za V2 receptor na bazalnoj membrani bubrežnih tubularnih master ćelija → konformaciona promena receptora → vezivanje za alfa podjedinicu Gs proteina → GDP disocijacija, GTP vezivanje → aktivacija Gs proteina.
Druga generacija glasnika: aktivirana Gs podjedinica vezuje i aktivira adenilat ciklazu (AC) → katalizira ATP konverziju u ciklički adenozin monofosfat (cAMP) → brzo povećava unutarćelijsku koncentraciju cAMP (5-10 puta).
Aktivacija PKA: cAMP vezujuća protein kinaza A (PKA) reguliše podjedinice → katalizira disocijaciju i aktivaciju podjedinica → PKA je u aktiviranom stanju.
AQP2 transport akvaporina: Aktivirajte PKA fosforilaciju proteina povezanih s AQP2 vezikulama (kao što su SNAP-25, VAMP-2) → Promovirajte unutarćelijsko skladištenje AQP2 vezikula za transport i spajanje na apikalnu membranu bubrežnih tubularnih lumena → Ugradite veliku količinu AQP2 proteina u apikalnu membranu AQP2.
Efekat reapsorpcije vode: otvaranje apikalne membrane AQP2 → brz ulazak vode u epitelne ćelije duž osmotskog gradijenta u bubrežnim tubulima → transport do intersticijuma bubrega i cirkulacija krvi kroz bazalnu membranu AQP3/AQP4 → koncentracija urina, smanjen volumen urina i povećan osmotski pritisak urina.
Dugotrajna regulacija: cAMP istovremeno aktivira protein koji vezuje element odgovora cAMP (CREB) → promovira transkripciju i ekspresiju AQP2 gena → povećava ukupnu unutarćelijsku rezervu AQP2, pojačavajući dugotrajni-antidiuretski efekat.
V1a receptor-Gq-PLC-IP3/DAG Ca ² ⁺ put (mehanizam vaskularne konstrikcije)
Lipresin posreduje u kontrakciji vaskularnih i visceralnih glatkih mišića ovim putem, a signalna kaskada je sljedeća:
Aktivacija receptora:Lypressin Tabletvezuje se za V1a receptor → uparuje se sa Gq proteinom → aktivira Gq podjedinicu.
Aktivacija fosfolipaze C (PLC): Gq aktivira PLC - → katalizira hidrolizu fosfatidilinozitol-4,5-difosfata (PIP2) na ćelijskoj membrani u inozitol trifosfat (IP3) i diacilglicerol (DAG).
Intracelularno oslobađanje kalcijuma: IP3 se vezuje za IP3 receptore endoplazmatskog retikuluma → pul kalcijuma endoplazmatskog retikuluma oslobađa Ca ² ⁺ → koncentracija slobodnog intracelularnog Ca ² ⁺ se brzo povećava (sa 100 nM na 500-1000 nM).
Kontrakcija glatkih mišića: Ca ² ⁺ se vezuje za kalmodulin (CaM) → aktivira kinazu lakog lanca miozina (MLCK) → fosforilaciju lakog lanca miozina → interakcija aktin miozina → kontrakcija glatkih mišića krvnih sudova/gastrointestinalnog trakta/mokraćne bešike.
PKC koaktivacija: DAG i Ca ² ⁺ koaktiviraju protein kinazu C (PKC) → fosforiliraju proteine povezane sa kontrakcijom → povećavaju osjetljivost i trajanje kontrakcije glatkih mišića.
Izvor referentnih informacija:
- Studija molekularnog mehanizma eksenatida koji reguliše cirkadijalni ritam jetre. Kineski farmakološki bilten, 2024
- Agonist GLP-1 receptora, eksenatid, vrijeme primjene različito utječe na cirkadijalne ritmove kod dijabetičkih db/db miševa. Medicinski fakultet Univerziteta Kentucky, 2024
- Mehanizam kojim eksenatid inhibira piroptozu i poboljšava inzulinsku rezistenciju jetre putem inhibicije PPAR δ. BioTech, 2026
- Eksenatid ublažava steatozu jetre i smanjuje masnu masu i ekspresiju FTO gena putem PI3K signalnog puta kod nealkoholne masne bolesti jetre. PMC, 2024
- Eksenatid ublažava ne-nealkoholni steatohepatitis inhibiranjem signalnog puta piroptoze. Granice u endokrinologiji, 2021
- Regulatorni učinak i klinički značaj agonista GLP-1 receptora na cirkadijalni ritam jetre. Kineski časopis za endokrinologiju i metabolizam, 2024
Često postavljana pitanja
Za šta se koristi lipresin?
+
-
Lipresin je hormon koji se koristi za sprečavanje ili kontrolu učestalog mokrenja, povećane žeđi i gubitka vode povezanog s dijabetesom insipidusom (vodeni dijabetes).
Kako primijeniti Lypressin?
+
-
Odrasli: Po spreju sadrži približno 0,007 mg lipresije (ekvivalentno 2 jedinice zadnje hipofize): 1-2 ubrizgavanja u svaku nozdrvu 4 puta dnevno. Dijete: Po spreju sadrži približno 0,007 mg lipresije (ekvivalentno 2 jedinice zadnje hipofize): više od ili jednako 6 sedmica: 1-2 ubrizgavanja u svaku nozdrvu 4 puta dnevno.
Popularni tagovi: lypressin tableta, Kina lypressin tableta proizvođači, dobavljači, IGF 1 LR3 krema, IGF 1 LR3 injekcija, Ipamorelin tableta, PT 141 Injektiranje, PT 141 Prah, Sermorelin kapi
