Cetrorelix acetat 0,25 mg

Rak jajnika je maligni tumor koji u velikoj mjeri zavisi od-estrogena. GnRH antagonisti mogu potisnuti hipotalamus-hipofizu-os jajnika, smanjiti nivoe estrogena u cirkulaciji i blokirati proliferativnu signalizaciju u ćelijama tumora.Cetrorelix acetat 0,25 mgprimijenjen supkutano jednom dnevno brzo inhibira lučenje LH, značajno smanjujući sintezu estrogena u jajnicima. Lišene hormonske stimulacije, tumorske ćelije su podvrgnute zaustavljanju rasta i apoptozi.

Klinički se uglavnom koristi kao endokrina terapija druge-linije za uznapredovali epitelni karcinom jajnika, ili u kombinaciji sa hemoterapijom i ciljanim lijekovima za liječenje održavanja kod pacijenata sa rekurentnom bolešću rezistentnom na platinu{1}}. Može smanjiti nivo tumorskog markera CA125 i odgoditi progresiju bolesti, posebno pogodno za starije ili slabe pacijente koji ne mogu tolerirati intenzivnu kemoterapiju. U usporedbi s GnRH agonistima, formulacija od 0,25 mg nema početni efekat zapaljenja, djeluje unutar 4-12 sati nakon primjene, izbjegava rizik od prolaznog, a tumorska proliferacija nudi bolju sigurnost.

Rast karcinoma prostate se oslanja na testosteron, a nedostatak androgena je osnovni tretman za lokalno uznapredovali i metastatski karcinom prostate. Primijenjen supkutano jednom dnevno inhibira lučenje LH hipofize, blokira sintezu testosterona u testisima i brzo smanjuje nivoe testosterona u serumu do kastriranih (< 50 ng/dL).

Njegov mehanizam je direktan i reverzibilan, bez nedostatka početnog povećanja testosterona koji se vidi kod agonista. Brza kastracija se postiže u roku od 3-5 dana liječenja, značajno snižavajući nivoe prostate-specifičnog antigena (PSA), smanjujući volumen tumora i ublažavajući simptome kao što su bol u kostima i disurija. Dnevna doza od 0,25 mg održava stabilnu hormonsku supresiju, izbjegavajući fluktuacije uzrokovane visokom povremenom primjenom -. Indiciran je za primarnu terapiju kastracije kod uznapredovalog karcinoma prostate, endokrinu terapiju drugog-linija za karcinom prostate rezistentnog-kastracije i prijeoperativno smanjenje tumora radi smanjenja rizika od operacije.

Fibroidi materice su benigni tumori zavisni od-estrogena, u kojima visoka-estrogenska sredina potiče proliferaciju i angiogenezu ćelija fibroida.Cetrorelix acetat 0,25 mgprimijenjena supkutano jednom dnevno, ili pojedinačna doza od 3 mg svakih 28 dana u kombinaciji s terapijom održavanja od 0,25 mg, brzo potiskuje lučenje estrogena, stavljajući miome u nisko-hormonsko stanje i smanjujući volumen za 30%-50%.

Clinically, it is mainly used for preoperative preparation, especially in patients with large fibroids (>5 cm u prečniku) praćeno menoragijom, anemijom ili simptomima kompresije. Nakon 3-6 mjeseci liječenja, intraoperativni gubitak krvi se smanjuje i poteškoće operacije su smanjene; nakon smanjenja fibroida, može se odabrati minimalno invazivna operacija, skraćujući boravak u bolnici. Za pacijentkinje u perimenopauzi, formulacija od 0,25 mg se može koristiti za dugotrajno-održavanje niskih-doza ​​za ublažavanje simptoma kao što su produžena menstruacija, obilno menstrualno krvarenje i abdominalni bol, kašnjenje i izbjegavanje traume fibroida.

Razvoj i napredovanje endometrioze usko su povezani sa estrogenom, jer ektopično endometrijalno tkivo zavisi od estrogena za proliferaciju i invaziju. Proizvod koji se daje supkutano jednom dnevno brzo snižava nivoe estrogena, uzrokujući atrofiju i nekrozu ektopičnih lezija endometrijuma, i značajno ublažavanje osnovnih simptoma, uključujući dismeničnu bol i hroničnu bol.

U poređenju sa tradicionalnim GnRH agonistima, dnevna doza od 0,25 mg deluje brže (inhibicija estrogena u roku od 24 sata od primene), nema efekta pogoršanja i izaziva blaže hipoestrogene simptome (valunge, noćno znojenje). Pogodan je za kratkoročni-preoperativni tretman (3 mjeseca) ili dugotrajnu{5}}terapiju s prekidima. Za pacijente s rekurentnom endometriozom, one koji ne podnose operaciju, ili za prevenciju postoperativnog ponovnog pojavljivanja, formulacija od 0,25 mg može poslužiti kao dugotrajna-strategija upravljanja, u kombinaciji sa dodavanjem{0}povratne terapije (niska doza{1}). estrogen-progestin) za smanjenje nuspojava kao što je gubitak koštane mase.

Benigna hiperplazija prostate je česta bolest kod muškaraca srednjih{0}} i starijih godina. Njegovo napredovanje je usko povezano sa dihidrotestosteronom (DHT), koji se pretvara iz testosterona pomoću 5 -reduktaze. Kronična stimulacija DHT-om dovodi do hiperplazije stanica prostate, što rezultira kompresijom uretre i disfunkcijom mokrenja.

Cetrorelix acetat 0,25 mgprimijenjen supkutano jednom dnevno inhibira lučenje LH hipofize, smanjuje proizvodnju testosterona u testisima, smanjuje sintezu DHT-a na izvoru i uzrokuje atrofiju i smanjenje volumena hiperplastičnog tkiva prostate.

Klinički, formulacija od 0,25 mg se uglavnom koristi kao pomoćna terapija za pacijente sa umjerenom do teškom BHP, posebno za one s povišenim PSA i sumnjivim rizikom od raka prostate, ili za one koji ne podnose inhibitore 5 -reduktaze (npr. finasterid).

Nakon 3-6 mjeseci liječenja, Međunarodni skor simptoma prostate (IPSS) se značajno poboljšava, ublažavajući simptome kao što su učestalost mokrenja, urgentnost, disurija i nokturija, povećavajući maksimalnu brzinu protoka mokraće i smanjujući rizik od akutne retencije mokraće. U kombinaciji sa -blokatorima hormona, {5 mg} daje dugotrajnu supresiju 0. sprečavanje ponovnog pojavljivanja simptoma i podržavanje dugotrajnog-konzervativnog liječenja BHP-a. Dnevna doza od 0,25 mg daje stabilnu hormonsku kontrolu bez značajnih nuspojava kao što su seksualna disfunkcija ili osjetljivost dojki, što rezultira boljom usklađenošću pacijenata u odnosu na visoke{9}}doze antagonista GnRH.