DALARGIN, Također poznat i kao (D-ALA2) - leucin ENKEFALIN-ARG, njegovo hemijsko ime je L-arginin, N (2) - (N - (L-tiroil-D-}alanil) {{1} L-fenilalanin) - L-leucin, sinonim za (D-Ala ²) - Leu enkefalin ARG acetat. Njegov izgled je obično u obliku bijelog do gotovo bijelog krutog praha, koji se sastoji od šest aminokiselinskih ostataka povezanih određenim redoslijedom. To je linearni heksapeptid sa sekvencom od jednog slova YDAFLR i nizom od tri slova Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-Arg. Zbog različitih veličina, naboja i hemijskih svojstava grupa bočnih lanaca aminokiselinskih ostataka, peptidni lanac ove supstance će biti podvrgnut određenom savijanju i uvrtanju. Na primjer, hidrofobni bočni lanci fenilalanina i leucina imaju tendenciju da se agregiraju unutar molekule kako bi se smanjio kontakt sa okolnom vodenom okolinom; Pozitivno nabijeni bočni lanci arginina mogu biti raspoređeni po površini molekula i stupiti u interakciju s drugim negativno nabijenim molekulima ili grupama. Ovaj specifični sastav i raspored aminokiselina, kao i rezultirajuća prostorna konformacija, igraju ključnu ulogu u njegovom prepoznavanju i vezivanju za specifične receptore.
Naši proizvodi Obrazac
DALARGIN COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Složeni naziv | (D-ALA2)-LEUCINE ENKEFALIN-ARG | |
| Ocjena | Farmaceutski kvalitet | |
| CAS br. | 81733-79-1 | |
| Količina | 15g | |
| Standardno pakovanje | PE vreća + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202512090056 | |
| MFG | 9. decembra 2025 | |
| EXP | 8. decembra 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Stavka | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili skoro bijeli prah | Usaglašen |
| Sadržaj vode | Manje ili jednako 5,0% | 0.48% |
| Gubitak pri sušenju | Manje ili jednako 1,0% | 0.56% |
| Heavy Metals | Pb Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. |
| Kao Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| Hg Manji ili jednak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| čistoća (HPLC) | Veće ili jednako 99,0% | 99.90% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.28% |
| Ukupan broj mikroba | Manje ili jednako 750 cfu/g | 80 |
| E. Coli | Manje ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (od GC) | Manje ili jednako 5000ppm | 400 ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suvom mestu ispod 2-8 stepeni | |
|
|
||
DALARGINje vještački sintetizirani heksapeptid sa sekvencom aminokiselina Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-Arg. Kao snažan agonist delta opioidnih receptora, ispoljava višestruke biološke efekte aktivacijom perifernih opioidnih receptora, a njegova upotreba pokriva višestruka polja kao što su zaštita bubrega, gastrointestinalna zaštita, neuralna regulacija, kardiovaskularna zaštita i regulacija upale.
Zaštita bubrega: moćan alat za borbu protiv ozljede bubrega izazvane lijekovima{0}}
Patološki mehanizam nefrotoksičnosti gentamicina
Gentamicin je aminoglikozidni antibiotik koji se široko koristi za liječenje gram negativnih bakterijskih infekcija. Njegova nefrotoksičnost uglavnom potiče od:
Oštećenje mitohondrija: Gentamicin se akumulira u mitohondrijima bubrežnih tubularnih epitelnih ćelija, ometajući lanac transporta elektrona i dovodi do stvaranja velike količine ROS.
Apoptoza: ROS aktivira proteaze iz porodice kaspaza, izazivajući apoptozu bubrežnih tubularnih ćelija.
Upalni odgovor: Oštećene bubrežne tubularne ćelije oslobađaju oštećene molekularne obrasce (DAMP) kao što su HMGB1 i IL-6, aktivirajući makrofage i T ćelije i pogoršavajući upalni odgovor.
Fibroza: Hronična povreda dovodi do aktivacije renalnih intersticijalnih fibroblasta, lučenja kolagena i izazivanja renalne fibroze.
Njegov zaštitni učinak na bubrege: eksperimentalni dokazi na životinjama
Višestruki eksperimenti na životinjama potvrdili su da može značajno ublažiti oštećenje bubrega uzrokovano gentamicinom:
Zaštita zavisna od doze: U modelu štakora, intraperitonealna injekcija ove supstance (25, 50 μg/kg) značajno je smanjila nivoe serumskog kreatinina (Scr) i azota uree (BUN) i poboljšala renalne histopatološke rezultate (kao što su tubularna dilatacija, gubitak ivice četkice i apoptoza ćelija).
Antioksidativni stres: Ova supstanca pojačava aktivnost SOD i GPx u bubrežnom tkivu, smanjuje proizvodnju malondialdehida (MDA) i snižava nivoe ROS.
Anti apoptoza: smanjuje ekspresiju Baxa i Caspase-3, povećava ekspresiju Bcl-2 i smanjuje apoptozu bubrežnih tubularnih ćelija.
Regulacija inflamatornog odgovora: Ova supstanca inhibira oslobađanje pro-inflamatornih faktora kao što su TNF - i IL-6, i promovira ekspresiju protuupalnih faktora kao što je IL-10.
Eksperimentalna verifikacija in vitro: direktna zaštita epitelnih ćelija bubrega
Eksperimenti in vitro su pokazali da pre-tretman ovom supstancom (100 μg/mL) u trajanju od 1 sata može značajno smanjiti smrt epitelnih ćelija bubrega izazvanu gentamicinom (1,2-2,5 mg/mL) i povećati stopu preživljavanja ćelija za više od 40%. Mehanizam uključuje:
Inhibirajte generiranje ROS-a: smanjite mitohondrijalni ROS nastanak izazvan gentamicinom.
Stabilizira potencijal mitohondrijalne membrane: inhibira otvaranje prelaznih pora mitohondrijalne permeabilnosti (mPTP), spriječi oslobađanje citokroma c i aktivaciju kaspaze.
Aktivirajte Nrf2 put: promovirajte nuklearnu translokaciju Nrf2 i pojačajte ekspresiju antioksidativnih enzima kao što je hem oksigenaza-1 (HO-1).
Proširenje bubrežne zaštite: od akutne povrede do hronične bolesti bubrega
Zaštita od ishemijske{0}}reperfuzijske ozljede (IRI)
Reperfuzijska ozljeda bubrežne ishemije{0}}česta je komplikacija u kardiohirurgiji, transplantaciji bubrega i drugim procedurama. Ublažava IRI kroz sljedeće mehanizme:
Inhibirajte oksidativni stres: smanjite stvaranje ROS nakon IRI i zaštitite mitohondrijalnu funkciju.
Anti apoptoza: Smanjuje ekspresiju kaspaze-3 i smanjuje smrt bubrežnih tubularnih ćelija.
Promovirajte angiogenezu: Povećajte ekspresiju VEGF-a i poboljšajte perfuziju protoka krvi u bubrežnom tkivu.
Potencijalna terapijska vrijednost dijabetesne nefropatije
Dijabetesna nefropatija jedna je od glavnih mikrovaskularnih komplikacija dijabetesa. Napredovanje dijabetesne nefropatije može se odgoditi na sljedeće načine:
Inhibirajte inflamatorni odgovor: smanjite infiltraciju makrofaga i pro-oslobađanje upalnih citokina u bubrežnom tkivu.
Regulacija renin-angiotenzinskog sistema (RAS): Inhibicija proizvodnje angiotenzina II (Ang II) i smanjenje glomerularnog pritiska.
Poboljšanje metaboličkih poremećaja: regulacija ekspresije transportera glukoze (GLUT), smanjenje unosa glukoze u bubrežno tkivo i stvaranje krajnjih produkata napredne glikacije (AGE).
Intervencija za renalnu fibrozu
Bubrežna fibroza je uobičajena patološka karakteristika hronične bolesti bubrega. Takođe može inhibirati fibrozu bubrega kroz sljedeće mehanizme:
Inhibicija aktivacije fibroblasta: smanjena regulacija - aktina glatkih mišića (- SMA) i ekspresije kolagena.
Regulacija TGF - /Smad puta: inhibiranje TGF - signalizacije i smanjenje taloženja ekstracelularnog matriksa (ECM).
Promoviraju polarizaciju makrofaga prema M2 tipu: M2 makrofagi luče anti-inflamatorne faktore (kao što je IL-10) kako bi promovirali popravak tkiva.
Gastrointestinalna zaštita: dvostruki efekti protiv čira i popravke sluznice
Gastrointestinalna sluznica najveća je mukozna barijera u ljudskom tijelu, odgovorna za ključne fiziološke funkcije kao što su probava, apsorpcija i imunološka odbrana. Međutim,-dugotrajna upotreba nesteroidnih antiinflamatornih lijekova (NSAID), infekcija Helicobacter pylori, stimulacija alkoholom i drugi faktori mogu lako dovesti do oštećenja sluzokože, uzrokujući bolesti kao što su čir na želucu i duodenalni ulkus. Tradicionalna sredstva za zaštitu sluznice kao što su sukralfat i bizmut stvaraju zaštitne filmove kroz fizičku pokrivenost, ali imaju ograničenja kao što su kratak vijek trajanja i niska stopa apsorpcije.DALARGIN, kao moćni agonist delta opioidnog receptora (δ - OR), pokazao je značajne prednosti u oblastima protiv ulkusa i popravke sluznice zbog svoje jedinstvene selektivnosti receptora i perifernog mehanizma djelovanja.
Jedinstvene prednosti promicanja popravke sluznice
Ubrzava popravak sluznice na sljedeće načine:
Promovirajte angiogenezu: Povećajte ekspresiju VEGF-a i poboljšajte perfuziju mukoznog krvotoka.
Regulacija ekstracelularnog matriksa (ECM): Inhibiranje aktivnosti MMP-9 i smanjenje degradacije ECM; Pospješuju sintezu kolagena i fibronektina.
Povećajte aktivnost matičnih ćelija: Aktivirajte signalni put Wnt/ - catenina za promociju proliferacije i diferencijacije matičnih ćelija sluznice želuca.
Prednosti u poređenju sa tradicionalnim sredstvima za zaštitu sluzokože
| Feature | DALARGin | Tradicionalna sredstva za zaštitu sluznice (kao što je sukralfat) |
| Mehanizam djelovanja | Višeciljna sinergija (antioksidans, anti-upalni i reparativni) | Fizička pokrivenost stvara zaštitni film |
| Stopa apsorpcije | Može se apsorbirati u gastrointestinalnom traktu, uz bioraspoloživost od 60% | Neapsorbira, bioraspoloživost<10% |
| Vrijeme efekta | Traje 12-24 sata | Traje 4-6 sati |
| Sigurnost | Nema opasnosti od nakupljanja teških metala | Dugotrajna upotreba može dovesti do trovanja aluminijumom |
| Kombinovana terapija | Može se koristiti u kombinaciji sa PPI i antibioticima | Kombinacija sa PPI može smanjiti efikasnost lijeka |
Proširene indikacije: od čira do funkcionalnih gastrointestinalnih bolesti
Njegovo protuupalno i zaštitno djelovanje na sluzokožu čini ga obećavajućim u sljedećim oblastima:
Funkcionalna dispepsija: reguliše pražnjenje želuca i visceralnu osjetljivost.
Upalna bolest crijeva (IBD): inhibira upalu crijevne sluznice i potiče zacjeljivanje čira.
Sindrom iritabilnog crijeva (IBS): reguliše pokretljivost crijeva i senzornu funkciju.
Optimizacija sistema za isporuku lijekova
Da bi se prevazišlo ograničenje kratkog poluživota-supstanci (oko 2 sata), istraživači razvijaju sljedeće sisteme isporuke:
Nosač nanočestica: Nanočestice poli (mliječne kiseline glikolne kiseline) kopolimera (PLGA) mogu produžiti poluživot-na 24 sata i poboljšati ciljanje.
Priprema mikrosfere: želatinske mikrosfere postižu efekat odloženog oslobađanja i smanjuju učestalost davanja.
Transdermalni flaster: izbjegava efekte prvog prolaska i poboljšava bioraspoloživost primjenom na koži.
Često postavljana pitanja
Da li je to "sredstvo protiv bolova" ili "peptid za uljepšavanje"?
+
-
U suštini, to je prvo. Pripada analozima opioidnih peptida i ima mnogo jači analgetski efekat od morfijuma u medicinskim istraživanjima. Uveden je u područje ljepote zbog svojih "nuspojava": neočekivano je otkrio sposobnost umirivanja mišića i inhibiranja neurogene upale tokom transdermalnog porođaja.
Može li proći krvno{0}}moždanu barijeru? Hoće li vam se od nanošenja na lice zavrtjeti u glavi?
+
-
Sistemsko ubrizgavanje može dovesti do ovisnosti, ali lokalna primjena gotovo da -ne postoji. Iako je njegov molekularni dizajn lipofilan, stratum corneum barijera kože dovoljna je da ga presretne izvan sistemske cirkulacije i može djelovati samo na nervne završetke epiderme, bez rizika od centralne ovisnosti.
Da li je konkurencija peptidima koji su slični botulinu, kao što je acetil heksapeptid?
+
-
Ne, oni su 'uzvodno nizvodno' odnos. Peptidi mesoždera blokiraju oslobađanje "signala" iz nervnih završetaka, dok dalagliflozin blokira prijem već oslobođenih signala (zauzimajući opioidne receptore za smanjenje boli i napetosti), teoretski imaju sinergistički učinak kada se koriste u kombinaciji.
Zašto je posebno "delikatno" u formuli?
+
-
Zato što je peptid kratkog lanca koji u svojoj strukturi sadrži ostatke aminokiselina koje se lako oksidiraju. Jednom kada antioksidativni sistem u formuli nije dovoljno jak, brzo požuti i postaje neaktivan; Osim toga, ima blagu adsorpciju na staklenim posudama, a što se duže čuva, to je manji stvarni sadržaj u boci.
Hladno znanje: U kom ekstremnom okruženju je najstabilnije?
+
-
Liofilizirano stanje praha. Čak i ako se ohladi u stanju rastvora, polako će hidrolizirati; Ali nakon što se pretvori u prah-osušeni prah i pohrani u mraku na -20 stepeni, aktivnost se može održati nekoliko godina, što je i razlog zašto se liofilizirani oblici najčešće koriste u medicinskim kozmetičkim proizvodima.
Popularni tagovi: dalargin, Kina dalargin proizvođači, dobavljači, CJC 1295 BEZ DAC-a 2 mg, IGF 1 LR3 injekcija, MT2 prah, zdravi peptidi, PT 141 Peptidni sprej, Sermorelin kapi
