Vapreotid acetat

Vapreotid acetat
Detalji:
1. Opća specifikacija (na lageru)
(1)API (čisti prah)
(1) Injekcija
2.Prilagođavanje:
Pregovaraćemo pojedinačno, OEM/ODM, bez marke, samo za naučno istraživanje.
Interni kod: KP-3-78/002
Vapreotid CAS 103222-11-3
Molekularna formula: C57H70N12O9S2
HS kod: /
Molekulska težina: 1131,37
EINECS broj: 253-368-1
MDL br.: MFCD30489723
Glavno tržište: SAD, Australija, Brazil, Japan, Njemačka, Indonezija, Velika Britanija, Novi Zeland, Kanada itd.
Analiza: HPLC, LC-MS, HNMR
Tehnološka podrška: R&D Dept.-3
Pošaljite upit
Opis
Pošaljite upit

Vapreotid acetatje umjetno sintetiziran oktapeptid somatostatin analog s jedinstvenom cikličkom strukturom, sastavljen od specifičnih sekvenci aminokiselina povezanih peptidnim vezama i koji sadrži par disulfidnih veza, što mu daje visoku molekularnu stabilnost i specifičnu biološku aktivnost. Njegova molekulska formula je C57H70N12O9S2, a molekulska težina je 1131,37.

 

Pokazao je veliku primjenu u kliničkoj praksi. Ima visok afinitet prema podtipovima somatostatinskih receptora SSTR-2 i SSTR-5, efikasno tretirajući akutna krvarenja iz varikoznih varikoziteta jednjaka inhibirajući oslobađanje vazoaktivnih peptida i smanjujući pritisak u portalnoj veni, te sprječavajući ponovno krvarenje nakon endoskopskog tretmana. Osim toga, koristi se i za liječenje gastrointestinalnih krvarenja, akromegalije, pankreatitisa i drugih bolesti, a ima određeni tumor supresivni učinak na neuroendokrine tumore i rak prostate.

 
Opis naših proizvoda
 
Vapreotide Acetate | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Vapreotide | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Vapreotide | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Vapreotide acetate Price List | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Vapreotide acetate Price List | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 Method of Analysis | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Vapreotid COA

  Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Potvrda o analizi
Složeni naziv Vapreotid
Ocjena Farmaceutski kvalitet
CAS br. 103222-11-3
Količina 55g
Standardno pakovanje PE vreća + vrećica od Al folije
Proizvođač Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lot No. 202601090078
MFG 9. januara 2026
EXP 8. januara 2029
Struktura

Vapreotide acetate structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Stavka Enterprise standard Rezultat analize
Izgled Bijeli ili skoro bijeli prah Usaglašen
Sadržaj vode Manje ili jednako 5,0% 0.54%
Gubitak pri sušenju Manje ili jednako 1,0% 0.42%
Heavy Metals Pb Manje ili jednako 0,5 ppm N.D.
Kao Manje ili jednako 0,5ppm N.D.
Hg Manji ili jednak 0,5 ppm N.D.
Cd Manje ili jednako 0,5ppm N.D.
čistoća (HPLC) Veće ili jednako 99,0% 99.98%
Pojedinačna nečistoća <0.8% 0.52%
Ukupan broj mikroba Manje ili jednako 750 cfu/g 95
E. Coli Manje ili jednako 2MPN/g N.D.
Salmonella N.D. N.D.
Etanol (od GC) Manje ili jednako 5000ppm 500ppm
Skladištenje

Čuvati na zatvorenom, tamnom i suvom mestu ispod -20 stepeni

Vapreotide acetate NMR | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Hemijska formula C57H72N12O9S2
Tačna masa 1132
Molecular Weight 1133
m/z 1132 (100.0%), 1134 (61.6%), 1135 (18.7%), 1134 (9.0%), 1135 (5.6%), 1133 (4.4%), 1136 (3.7%), 1134 (2.7%), 1135 (1.8%), 1137 (1.7%), 1133 (1.6%), 1136 (1.1%)
Elementalna analiza C, 60.40; H, 6.40; N, 14.83; O, 12.70; S, 5.66

 Usage | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Vapreotide acetate signaling route | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Inhibicija adenilat ciklaze i cAMP signalnog puta

Nakon vezivanja za receptor, signalni put posredovan Gi proteinom inhibira aktivnost adenilat ciklaze, čime se smanjuju nivoi intracelularnog cikličkog adenozin monofosfata (cAMP). CAMP, kao važan drugi glasnik, igra ključnu ulogu u regulaciji različitih ćelijskih funkcija, a promjene njegove koncentracije direktno utiču na aktivnost nizvodnih molekula kao što je protein kinaza A (PKA). Smanjenjem koncentracije cAMP, aktivnost PKA se smanjuje, čime se inhibiraju različiti ćelijski odgovori koji se oslanjaju na ovaj put. Ovaj okvir ne samo da utiče na proces lučenja, već takođe učestvuje u ćelijskoj metaboličkoj regulaciji i integraciji signala. Osim toga, smanjenje nivoa cAMP može promijeniti aktivnost jonskih kanala i procese transkripcije gena, što dovodi do niže ukupne ćelijske aktivnosti. Stoga, inhibicija cAMP signalnog puta predstavlja važnu mehaničku osnovu za regulaciju različitih fizioloških procesa vazopresinom.

Okvir inhibicije signalnih puteva povezanih sa sekrecijom hormona

U različitim endokrinim genima,vapreotid acetatdjeluje zajedno kroz višestruke signalne puteve kako bi inhibirao procese povezane s lučenjem hormona. Ovaj okvir uglavnom uključuje koordiniranu regulaciju višestrukih veza kao što je smanjenje cAMP-a, smanjenje dotoka iona kalcijuma i promjena membranskog potencijala. Kroz ove promjene inhibira se formiranje, transport i oslobađanje staničnih sekretornih granula. Uz to, vazopresin također može utjecati na ekspresiju proteina i okvire fuzije vezikula koji se odnose na sekreciju, čime regulišu proces sekrecije na više nivoa. Ovaj okvir ima visoku integraciju i ne oslanja se na jednu putanju signala, već postiže ukupni efekat potiskivanja kroz zajedničko djelovanje više ruta. Stoga je njen okvir u regulaciji fizioloških procesa povezanih sa sekrecijom složen i sistematičan.

Vapreotide acetate framework | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Vapreotide acetate cell | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Regulatorni okvir puteva vezanih za proliferaciju stanica i apoptozu

Na ćelijskom nivou, na proces proliferacije gena i apoptoze takođe se može uticati regulacijom relevantnih signalnih puteva. Istraživanja su pokazala da utiče na napredovanje genskog ciklusa inhibiranjem ključnih signalnih mreža kao što su MAPK (mitogen aktivirana protein kinaza) put i PI3K/Akt put. Osim toga, može dalje utjecati na obrasce ekspresije gena regulacijom intracelularne signalizacije kalcija i aktivnosti transkripcionog faktora. Ove promjene rade zajedno kako bi smanjile brzinu proliferacije gena i promovirale procese povezane s apoptozom pod određenim uvjetima. Ovaj okvir odražava njegov dubok utjecaj na regulaciju rasta gena i važna je komponenta njegove mreže molekularnog djelovanja.

Integracioni okvir neuroendokrine regulatorne mreže

Okvir djelovanja u neuroendokrinom sistemu ogleda se u integriranoj regulaciji složenih regulatornih mreža. U ovom sistemu, više signalnih molekula i povratnih petlji zajedno učestvuju u procesu regulacije. Djelovanjem na više ključnih čvorova i utjecajem na put prijenosa signala, mijenja se ukupna mrežna aktivnost. Osim toga, može dodatno poboljšati regulatorni učinak regulacijom interakcije između centralnih i perifernih signala. Ovaj način rada na više-razina i više čvorova daje mu snažnu sposobnost integracije u složene regulacione sisteme. Dakle, njen okvir nije ograničen na jednu rutu, već se manifestuje kao sistemski uticaj na čitavu mrežu.

Vapreotide acetate network | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Vapreotide acetate action | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Desenzibilizacija receptora i regulatorni okvir

U proces trajnog djelovanja uključeni su i desenzibilizacija receptora i regulatorni okviri. Kako se receptori aktiviraju dugo vremena, geni mogu smanjiti svoju osjetljivost na signale endocitozom receptora, fosforilacijom i degradacijom. Ovaj proces pomaže u sprečavanju prekomjerne aktivacije signala i održavanju stabilnosti sistema. Osim toga, proces recikliranja receptora također učestvuje u regulaciji, omogućavajući genima da prilagode svoje sposobnosti odgovora na različitim vremenskim skalama. Ovaj okvir odražava adaptivnu regulaciju cgena na vanjske signale i važan je faktor u održavanju dugoročne-homeostaze. Stoga, okviri za desenzibilizaciju receptora i reregulaciju predstavljaju nezamjenjiv dio procesa njegovog djelovanja.

Opće karakteristike okvira više-kanalne kolaborativne regulacije

Sve u svemu, okvir djelovanjavapreotid acetatne oslanja se na jednu signalnu rutu, već radije postiže ukupnu regulaciju kroz sinergijsko djelovanje višestrukih okvira. Ovi okviri uključuju vezivanje receptora, regulaciju sekundarnih glasnika, promjene u jonskim kanalima i integraciju ćelijskih signalnih mreža na više nivoa. U stvarnom fiziološkom okruženju ovi okviri su isprepleteni i zajedno određuju svoje krajnje efekte. Osim toga, relativna važnost ovih okvira može varirati između različitih tkiva i tipova gena, što rezultira različitim regulatornim obrascima. Stoga je okvir djelovanja vrlo složen i sistematičan, te je tipičan predstavnik višestrukih sinergijskih efekata.

Vapreotide acetate uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Vapreotide acetate influence | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Okvir uticaja na signale vezane za hemodinamsku regulaciju

Okvir hemodinamske regulacije se uglavnom ogleda u regulaciji vaskularnih signalnih puteva. Djelujući na receptore gena vaskularnih glatkih mišića i gena endotela, može utjecati na intracelularne signalne procese i regulirati vaskularnu napetost. U tom procesu zajednički učestvuju smanjenje cAMP-a i promjene u jonskim kanalima, uzrokujući promjene u kontraktilnom stanju gena vaskularnih glatkih mišića. Osim toga, indirektni okviri također mogu utjecati na distribuciju lokalnog krvotoka, što dovodi do ukupnog prilagođavanja hemodinamskog stanja. Ovaj okvir uključuje integriranu regulaciju višestrukih signalnih puteva i pokazuje određene razlike u različitim tkivima. Stoga, njegov uticaj na hemodinamiku pokazuje više-regulatorne karakteristike.

Discovering History

1970-te: Otkriće i istraživanje somatostatina postavilo je temelje

Porijeklo razvoja vazopresin acetata može se pratiti do otkrića somatostatina 1970-ih.

 

Godine 1973. istraživači su prvi izolovali ovaj peptidni hormon sa širokim inhibitornim funkcijama iz hipotalamusa i otkrili da može regulisati različite endokrine i egzokrine procese. Ovo otkriće brzo je privuklo široku pažnju i potaknulo-dubina istraživanja njegove strukture, receptora i funkcija. Međutim, zbog izuzetno kratkog poluživota-i slabe stabilnosti prirodnog somatostatina in vivo, njegova direktna primjena je ograničena.

Početkom 1980-ih započet je razvoj analoga somatostatina

1980-ih, sa razvojem tehnologije sinteze peptida, istraživači su počeli sistematski dizajnirati i pregledati analoge somatostatina kako bi poboljšali njihovu stabilnost i farmakokinetička svojstva. U ovoj fazi razvijeno je više analoga s cikličkom strukturom ili ključnim modifikacijama aminokiselina, uključujući oktreotid, koji je kasnije postao reprezentativan lijek, i rane strukturne prototipovevapreotid acetat. Istraživanje se fokusira na poboljšanje selektivnosti receptora, produženje poluživota-i poboljšanje stabilnosti in vivo.

Sredina do kasnih 1980-ih: Faza strukturalne optimizacije i farmakološkog istraživanja

Sredinom do kasnih 1980-ih, kao nova vrsta analoga somatostatina, ušao je u fazu sistematskog istraživanja. Istraživači su modificirali sekvence aminokiselina kako bi značajno poboljšali stabilnost uz održavanje biološke aktivnosti.

 

Istraživanje u ovoj fazi uglavnom se fokusira na eksperimente vezanja receptora in vitro i procjenu farmakoloških svojstava na životinjskim modelima. Rezultati pokazuju da ispoljava stabilne i kontrolisane regulatorne efekte u više fizioloških regulatornih sistema.

Rane 1990-te: Ulazak u fazu kliničkog istraživanja

Početkom 1990-ih počeo je da ulazi u fazu kliničkih istraživanja. Rana klinička ispitivanja uglavnom procjenjuju njegovu sigurnost, podnošljivost i osnovne farmakološke karakteristike. U ovoj fazi istraživači postupno razjašnjavaju njegove funkcionalne karakteristike u ljudskom tijelu i sprovode preliminarno istraživanje njegovih manifestacija u različitim patološkim stanjima. U međuvremenu, postupno se provode komparativne studije s drugim analozima somatostatina kako bi se ocijenile njihove relativne prednosti u kliničkoj primjeni.

Sredina do kasnih 1990-ih: Istraživanje i pozicioniranje kliničkih aplikacija

Sredinom do kasnih 1990-ih, sa produbljivanjem kliničkih istraživanja, pozicioniranje aplikacija se postepeno formiralo u određenim područjima. Više studija je procijenilo njegov učinak u složenim patološkim stanjima i dodatno razjasnilo njegovu ulogu u sveobuhvatnom sistemu liječenja. Istovremeno, njegove komparativne studije s drugim sličnim lijekovima se stalno povećavaju, čineći njegove prednosti i ograničenja postepeno jasnim.

 

Početkom 21. veka: konkurencija sa drugim sličnim supstancama i prilagođavanje obima primene

Nakon ulaska u 21. vek, sa širokom primenom analoga somatostatina kao što su oktreotid i lanreotid, suočava se sa intenzivnijim konkurentskim okruženjem. U tom kontekstu, opseg njegove primjene se postepeno prilagođavao, fokusirajući se više na određena područja. Istovremeno, istraživači su takođe počeli da preispituju njegove prednosti u različitim kliničkim scenarijima i istražuju njegovu potencijalnu vrednost u kombinovanoj terapiji. Osim toga, pojava nove generacije dugotrajnih formulacija{4}}utjecala je i na njihov razvoj, uzrokujući promjenu njihove pozicije u farmaceutskom sistemu.

2010.: Istraživanje se postepeno smanjuje, ali i dalje ima referentnu vrijednost

Tokom 2010-ih, broj novih studija o tome se postepeno smanjivao, dijelom zbog pojave nove generacije lijekova. Međutim, velika količina podataka prikupljenih u prethodnim studijama i dalje ima važnu referentnu vrijednost, posebno u razumijevanju ukupnog načina djelovanja analoga somatostatina. Osim toga, njegovi rezultati istraživanja kao klasične molekule su još uvijek naširoko citirani i igraju ulogu u nastavi i osnovnim istraživanjima. u ovoj fazi,vapreotid acetatsmatra se jednim od reprezentativnih lijekova sa istorijskim značajem, a njegov razvojni proces je postao važan slučaj u istraživanju peptidnih lijekova.

Reference

 

1. Patel YC Somatostatin i njegova porodica receptora. Granice u neuroendokrinologiji, 1999.

2. Lamberts SWJ, van der Lely AJ, de Herder WW, Hofland LJ Octreotide. New England Journal of Medicine, 1996.

3. Reisine T., Bell GI Molekularna biologija somatostatinskih receptora. Endocrine Reviews, 1995.

4. Hoyer D., et al. Somatostatinski receptori. Pharmacological Reviews, 1995.

5. Bruns C., et al. Podtipovi receptora somatostatina i transdukcija signala. Metabolizam, 1996.

6. Oberg K. Neuroendokrini tumori: molekularni mehanizmi. Anali onkologije, 2004.

7. Saltz L., et al. Analozi vapreotida i somatostatina u terapiji raka. Istraživanje raka, 1993.

 

Popularni tagovi: vapreotid acetat, Kina vapreotid acetat proizvođači, dobavljači, CJC 1295 sprej, IGF 1 LR3 krema, MT2 prah, PT 141 Prah, Sermorelin tableta, Injekcija tesamorelin peptida

Pošaljite upit