Plekanatid tablete 3mgsu inovativni oralni peptidni lijek koji se prvenstveno koristi za liječenje kronične idiopatske konstipacije (CIC) i sindroma iritabilnog crijeva konstipacije (IBS-C). Kao analog proteina uridina, njegova osnovna komponenta se sastoji od 16 aminokiselina povezanih disulfidnim vezama u cikličnu strukturu, koja pripada agonistima receptora gvanilat ciklaze C (GC-C). Ovaj lijek specifično aktivira GC-C receptore na površini epitelnih stanica crijeva, promovišući povećanje koncentracije unutarćelijskog cikličkog gvanozin monofosfata (cGMP), čime se aktiviraju ionski kanali transmembranskog regulatora provodljivosti cistične fibroze (CFTR), stimulira sekrecija lucinskog bikarbonata i povećava lučenje lukarbonat hlorida u lučenje crijevne tekućine i ubrzavanje peristaltike, čime se poboljšava frekvencija crijeva i karakteristike stolice. Ovaj proizvod je samo za laboratorijsku upotrebu.
Plecanatide COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Složeni naziv | Plekanatid | |
| Ocjena | Farmaceutski kvalitet | |
| CAS br. | 467426-54-6 | |
| Količina | 60g | |
| Standardno pakovanje | PE vreća + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202512090051 | |
| MFG | 9. decembra 2026 | |
| EXP | 8. decembra 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Stavka | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili skoro bijeli prah | Usaglašen |
| Sadržaj vode | Manje ili jednako 5,0% | 0.62% |
| Gubitak pri sušenju | Manje ili jednako 1,0% | 0.33% |
| Heavy Metals | Pb Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. |
| Kao Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| Hg Manji ili jednak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| čistoća (HPLC) | Veće ili jednako 99,0% | 99.80% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.21% |
| Ukupan broj mikroba | Manje ili jednako 750 cfu/g | 105 |
| E. Coli | Manje ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (od GC) | Manje ili jednako 5000ppm | 612ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suvom mestu ispod -20 stepeni | |
|
|
||
|
|
||
| Hemijska formula: | C65H104N18O26S4 |
| Tačna masa: | 1681 |
| Dvostruko | 1682 |
| m/z: | 1681 (100.0%), 1682 (70.3%), 1683 (24.3%), 1683 (18.1%), 1684 (12.7%), 1682 (6.6%), 1684 (5.5%), 1683 (5.3%), 1683 (4.7%), 1685 (4.4%), 1684 (3.8%), 1682 (3.2%), 1683 (2.3%), 1684 (1.6%), 1685 (1.3%), 1685 (1.2%), 1684 (1.2%), 1682 (1.2%) |
| Elementarna analiza: | C, 46.42; H, 6.23; N, 14.99; O, 24.73; S, 7.62 |
Kliničke studije su pokazale da je ova supstanca znatno sigurnija od sličnih lijekova poput linaklotida. Incidencija dijareje je manja od 6%, dok linaklotid dostiže 16%, a stopa prekida liječenja zbog teške dijareje je još niža. Osim toga, učinak ublažavanja simptoma kao što su bol u trbuhu i nadimanje je bolji, a sistemska apsorpcija je minimalna. Bioraspoloživost se može zanemariti, a lijek je uglavnom ograničen na gastrointestinalni trakt, s malim utjecajem na funkciju jetre i bubrega. Pogodan je za starije pacijente i one sa blagim do umjerenim oštećenjem funkcije jetre i bubrega.
Lijek je odobren za tržište od strane američke FDA 2017. godine pod robnom markom Trulance. U 2021, njegova globalna prodaja dostigla je 233 miliona dolara, sa kombinovanom godišnjom stopom rasta od preko 40%. Iako još nije na domaćoj listi, incidencija probavnih bolesti je znatno veća nego u Evropi i Americi, a populacija pacijenata sa CIC-om je ogromna, sa ogromnim tržišnim potencijalom. Trenutno je tableta navedena kao referentna sorta preparata, a patent originalnog jedinjenja je istekao. Nekoliko domaćih preduzeća bavi se istraživanjem i razvojem generičkih lijekova, a očekuje se da će postati prva koja će se takmičiti za generičke sorte. Preporučena doza je 3 mg dnevno, uzima se oralno kao cijela tableta i može se uzimati uz obrok ili na prazan želudac, pružajući sigurniju i učinkovitiju opciju liječenja za pacijente s kroničnim zatvorom.
Plekanatid tablete 3mg, kao novi lijek, pokazao je jedinstvenu vrijednost u liječenju bolesti probavnog sistema. Svojim specifičnim mehanizmom djelovanja donio je nove mogućnosti liječenja brojnim pacijentima oboljelim od srodnih bolesti.
Liječenje kronične idiopatske konstipacije (CIC)
Pregled bolesti: Hronična idiopatska konstipacija je uobičajena bolest probavnog sistema koja se odnosi na uporni zatvor koji se ne može objasniti fiziološkom strukturom ili biohemijom. Pacijenti obično pokazuju smanjenu učestalost pražnjenja crijeva, s manje od 3 pražnjenja tjedno, te suhu i tvrdu stolicu, poteškoće u defekaciji, koje mogu biti praćene simptomima nelagode kao što su nadimanje i bol u trbuhu. Uzrok ove bolesti još nije jasan, a može biti povezan s različitim faktorima kao što su abnormalni motilitet crijeva, neravnoteža regulacije crijevnih živaca i neravnoteža crijevne mikrobiote. Zbog dugog toka bolesti i ponavljajućih simptoma, ozbiljno utječe na kvalitetu života pacijenata.
Princip liječenja: Preko gore navedenog mehanizma djelovanja, povećava izlučivanje tekućine u crijevima, omekšava izmet, ubrzava crijevnu peristaltiku, pospješuje defekaciju i efikasno ublažava simptome kod pacijenata s kroničnim idiopatskim zatvorom. Može regulirati ravnotežu vode i elektrolita u crijevima, poboljšati pokretljivost i funkciju crijeva i vratiti normalan ritam crijeva.
Dokaz iz kliničkih istraživanja: Više kliničkih studija potvrdilo je efikasnost tableta Pucanapeptide u liječenju hronične idiopatske konstipacije.
Na primjer, istraživači su proveli dva klinička ispitivanja u trajanju od 12 sedmica koja su uključivala 1775 odraslih pacijenata s kroničnom idiopatskom konstipacijom koji su prijavili da imaju manje od 3 stolice tjedno u posljednja 3 mjeseca i dijagnosticirana im je konstipacija najmanje 6 mjeseci prije početka ispitivanja. Pacijenti su nasumično podijeljeni u dvije grupe: eksperimentalna grupa je primala Pucanapeptide (3mg, jednom dnevno), dok je kontrolna grupa primala placebo. Rezultati istraživanja su pokazali da su nakon 12 sedmica liječenja, u poređenju sa pacijentima koji su primali placebo, pacijenti koji su uzimali lijek pokazali značajna poboljšanja u učestalosti crijeva, konzistenciji stolice i naprezanju radi ublažavanja stolice. To ukazuje na značajno povećanje nedjeljnog pražnjenja crijeva pacijenta, čineći stolicu mekšom i smanjenjem intenziteta defekacije, čime se poboljšava kvalitet života pacijenta.
Liječenje sindroma iritabilnog crijeva (IBS) s tipom zatvora
Pregled bolesti: Sindrom iritabilnog crijeva koji dominira konstipacijom je funkcionalni gastrointestinalni poremećaj karakteriziran abdominalnim bolom, nadimanjem ili nelagodom, praćen promjenama u navikama crijeva kao što su smanjena učestalost pražnjenja crijeva i suha, tvrda stolica. Patogeneza ove bolesti je relativno složena i uključuje više aspekata kao što su abnormalni motilitet crijeva, visceralna preosjetljivost, disbioza crijevne mikrobiote i abnormalna interakcija osovine crijeva mozga. Osim simptoma zatvora, pacijenti često imaju i psihičke simptome kao što su anksioznost i depresija, koji ozbiljno utječu na njihovo fizičko i mentalno zdravlje i kvalitetu života.
Princip tretmana:Plekanatid tablete 3mgaktivira GC-C receptor u crijevima, povećava izlučivanje crijevne tekućine, pospješuje peristaltiku crijeva i ublažava simptome zatvora. Istovremeno, njegov regulatorni učinak na imunološki odgovor crijeva može pomoći u ublažavanju upalnog odgovora crijeva, smanjenju visceralne preosjetljivosti i na taj način ublažiti simptome nelagode kao što su bol u trbuhu i nadutost. Osim toga, učinak poboljšanja crijevne funkcije može imati pozitivan utjecaj na interakciju osovine moždanih crijeva, što može pomoći u poboljšanju psihičkog stanja pacijenata.
Dokazi iz kliničkih istraživanja: Iako postoji relativno malo kliničkih studija o liječenju sindroma iritabilnog crijeva koji dominira konstipacijom u usporedbi s kroničnom idiopatskom konstipacijom, neke studije su pokazale njegove potencijalne terapeutske učinke. Na primjer, u nekim kliničkim ispitivanjima, pacijenti sa sindromom iritabilnog crijeva koji dominiraju opstipacijom pokazali su poboljšanje u pražnjenju crijeva i smanjene simptome kao što su bol u trbuhu i nadutost nakon uzimanja lijeka. Ovo sugerira da tablete Pucanapeptide mogu postati efikasan izbor lijeka za liječenje sindroma iritabilnog crijeva koji dominira konstipacijom, ali su potrebne daljnje -kliničke studije visokog{3}}okruga kvaliteta kako bi se potvrdila njihova efikasnost i sigurnost.
Liječenje funkcionalnog zatvora (FC)
Pregled bolesti: Funkcionalna konstipacija se odnosi na zatvor uzrokovan isključivanjem organskih i farmakoloških faktora, i uobičajena je funkcionalna gastrointestinalna bolest. Njegove kliničke manifestacije su slične kroničnoj idiopatskoj konstipaciji, uključujući smanjenu učestalost pražnjenja crijeva, suhu i tvrdu stolicu i poteškoće u defekaciji. Međutim, funkcionalna konstipacija ima širi raspon, obuhvatajući zatvor uzrokovan raznim ne-specifičnim razlozima. Bolest ima visoku stopu incidencije među populacijom, posebno među starijim osobama i ženama, što ima veliki uticaj na svakodnevni život i fizičko i psihičko zdravlje pacijenata.
Princip liječenja: Princip korištenja Pucanapeptide tableta za liječenje funkcionalnog zatvora sličan je onom kod liječenja kronične idiopatske konstipacije i sindroma iritabilnog crijeva koji dominira konstipacijom. Uglavnom aktivira GC-C receptor, reguliše ravnotežu vode i elektrolita u crijevima i podstiče peristaltiku crijeva i defekaciju. Istovremeno, njegov regulatorni učinak na funkciju crijevne barijere i imunološki odgovor pomaže poboljšanju crijevnog mikrookruženja, fundamentalno korigirajući patogenezu funkcionalne opstipacije.
Dokazi kliničkog istraživanja: Na DDW 2025, studija profesora Hou Xiaohua/tima profesora Bai Taoa iz bolnice Tongji Medical College Affiliated Union Hospital Univerziteta nauke i tehnologije Huazhong sveobuhvatno je procijenila efikasnost, sigurnost i farmakokinetiku farmakokinetike funkcionalnog liječenja Puca pacijenata u Kini.
Ova studija je multicentrično, randomizirano, dvostruko-slijepo, placebo{1}}kontrolisano kliničko ispitivanje faze III, koje uključuje 648 učesnika koji su nasumično raspoređeni u grupu koja je primala prokalcitonin ili placebo grupu u omjeru 1:1. Rezultati istraživanja ukazuju na toplekanatid tablete 3mgje siguran i efikasan u liječenju pacijenata sa funkcionalnom konstipacijom u Kini. U poređenju sa placebom, uzimanje 3mg Pucanapeptida oralno jednom dnevno tokom 12 nedelja značajno je poboljšalo postojanu stopu odgovora na CSBM (potpuno spontana defekacija) kod kineskih pacijenata sa funkcionalnom konstipacijom. Pored toga, druge sekundarne krajnje tačke se takođe mogu efikasno poboljšati, kao što je povećanje učestalosti spontanog pražnjenja creva nedeljno i poboljšanje karakteristika stolice. Ovo u potpunosti pokazuje efikasnost i pouzdanost u liječenju pacijenata sa funkcionalnom opstipacijom u Kini.
Mehanizam djelovanja se uglavnom vrti oko GC-C receptora u crijevima. Nakon ulaska u crijevo, specifično se vezuje za GC-C receptor na luminalnoj površini epitelnih ćelija crijeva. Ovaj proces vezivanja aktivira GC-C receptor, što dovodi do značajnog povećanja intracelularnih i ekstracelularnih koncentracija cikličkog gvanozin monofosfata (cGMP). Povišeni intracelularni cGMP dalje ispoljava svoj učinak aktiviranjem ionskog kanala regulatora transmembranske provodljivosti cistične fibroze (CFTR), stimulirajući lučenje klorida i bikarbonata u lumen crijeva. Lučenje ovih jona povećava količinu tečnosti u crevima, izazivajući povećanje tečnosti u tankom crevu i ubrzavajući njen prolazak kroz crevo.
U isto vrijeme, povećanje količine tekućine u crijevima može omekšati izmet, promijeniti njihovu konzistenciju i ubrzati crijevni transport, efikasno ublažavajući simptome zatvora. Osim toga, aktivacija GC-C receptora može promovirati proliferaciju i popravak crijevnih epitelnih stanica, poboljšati funkciju crijevne barijere i spriječiti štetne tvari da uđu u crijevna tkiva; Također može regulirati aktivnost crijevnih imunoloških stanica, smanjiti oslobađanje inflamatornih faktora i igrati regulatornu ulogu u imunološkom odgovoru crijeva.
Često postavljana pitanja
Ko ne bi trebao uzimati plekanatid?
+
-
Plekanatid može uzrokovati dehidraciju{0}}opasnu po život kod mladih laboratorijskih miševa.Djeca mlađa od 6 godinanikada ne treba uzimati plekanatid zbog rizika od ozbiljne dehidracije. Djeca od 6 do 17 godina ne bi trebala uzimati plekanatid.
Kako djeluje plekanatid?
+
-
Plekanatid se koristi za liječenje hronične idiopatske konstipacije (CIC) i sindroma iritabilnog crijeva sa zatvorom (IBS-C). Djeluje popovećanje lučenja tečnosti iz creva, koji pomaže u olakšavanju odvajanja stolice i ublažavanju simptoma zatvora.
Popularni tagovi: plekanatid tablete 3mg, Kina plekanatid tablete 3mg proizvođači, dobavljači, CJC 1295 BEZ DAC-a 2 mg, IGF 1 LR3 injekcija, Injekcija ipamorelina, MT2 injekcija, Sermorelin kapsule, Injekcija tesamorelin peptida
