Opiorphin tabletaje peptid sastavljen od tri aminokiseline sa neuroprotektivnim svojstvima. Molekularna formula C29H48N12O8, CAS 864084-88-8, može spriječiti nakupljanje reaktivnih vrsta kisika (ROS) i inhibirati aktivaciju ERK 1/2. Može stimulirati funkcionalnu aktivnost glavnih ćelijskih komponenti moždanog tkiva i smanjiti spontanu ćelijsku smrt. Štiti potomstvo pacova od prenatalne hiperhomocisteinemije. Ovaj sadržaj je samo u svrhu naučnog istraživanja. Ne koristiti direktno na ljudskom tijelu!
Obrazac proizvoda
Opiorphin COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Složeni naziv | Opiorphin | |
| Ocjena | Farmaceutski kvalitet | |
| CAS br. | 864084-88-8 | |
| Količina | 60g | |
| Standardno pakovanje | PE vreća + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202601090088 | |
| MFG | 9. januara 2026 | |
| EXP | 8. januara 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Stavka | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili skoro bijeli prah | Usaglašen |
| Sadržaj vode | Manje ili jednako 5,0% | 0.54% |
| Gubitak pri sušenju | Manje ili jednako 1,0% | 0.42% |
| Heavy Metals | Pb Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. |
| Kao Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| Hg Manji ili jednak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| čistoća (HPLC) | Veće ili jednako 99,0% | 99.98% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.52% |
| Ukupan broj mikroba | Manje ili jednako 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Manje ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (od GC) | Manje ili jednako 5000ppm | 500ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suvom mestu ispod -20 stepeni | |
|
|
||
| Hemijska formula: | C29H48N12O8 |
| Tačna masa: | 692 |
| Molekularna težina: | 693 |
| m/z: | 692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
| Elementarna analiza: | C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
Opiorphin tabletaje peptidna supstanca sa snažnim analgetičkim efektima koja je prvi put otkrivena u ljudskoj pljuvački, a njena jedinstvena hemijska struktura i mehanizam delovanja dali su novu nadu u polju upravljanja boli.
Inhibicija enzima koji razgrađuje enkefalin
1. Funkcija i degradacija enkefalina
Enkefalin je endogeni opioidni peptid koji se može vezati za opioidne receptore u tijelu i proizvoditi analgetske efekte. Međutim, pod normalnim okolnostima, enkefalini se brzo razgrađuju pomoću dva enzima koji razgrađuju enkefalin - humane neutralne endopeptidaze (hNEP, kod enzima EC 3.4.24.11) i ljudske egzogene aminopeptidaze (hAP-N, kod enzima EC 3.4.11.2), što rezultira kratkim djelovanjem a. Ovaj proces razgradnje ograničava trajni analgetski učinak enkefalina u tijelu.
2. Efekat inhibicije
Kao snažan inhibitor cink heteropeptidaze koja inaktivira enkefalin, može se vezati za hNEP i hAP{0}}N, inhibirajući njihovu degradaciju enkefalina. Konkretno, zauzimanjem aktivnih mjesta ovih enzima, oni su spriječeni da se vežu za enkefalin, čime se enkefalin štiti od razgradnje. Ovaj mehanizam održava visoku koncentraciju enkefalina u tijelu, kontinuirano aktivirajući endogeni prijenos ovisan o opioidima i na kraju stvarajući analgetske efekte.
3. Eksperimentalni dokazi
Veliki broj in vitro eksperimenata je potvrdio inhibitorni efekat Opiorphina na hNEP i hAP-N. Na primjer, in ex vivo eksperimenti na debelom crijevu na miševima, Opiorphin (1-100 μ M) može inducirati kontrakciju distalnog kolona kod miševa na način ovisan o koncentraciji i pojačati odgovor kontrakcije izazvan metionin enkefalinom. To ukazuje da može zaštititi enkefalin od razgradnje, čime se poboljšava njegova fiziološka funkcija. Osim toga, inhibicija enzimske hidrolize rekombinantnog hNEP na površini ćelije unutar Mca-BK2 rezultirala je vrijednošću IC50 od 33 μM, a inhibicija Ala pNA cijepanja hAP-N rezultirala je vrijednošću IC50 od 65 μM, što dalje pokazuje njegov inhibitorni efekat na ova dva enzima.
Izvori informacija: Sohu, CSDN Blog, Chemical Instrument Network
Aktivirajte endogeni prijenos zavisan od opijata
1. Aktivacija endogenog opioidnog sistema
Inhibiranjem enzima koji razgrađuju enkefalin, endogeni enkefalini su zaštićeni od razgradnje, čime se aktivira endogeni prijenos ovisan o opioidima. Endogeni opioidni sistem uključuje endogene opioidne peptide kao što su enkefalin i dinorfin, kao i opioidne receptore kao što su μ, δ i κ. Ne djeluje direktno na opioidne receptore, ali indirektno aktivira opioidne receptore povećanjem koncentracije enkefalina, proizvodeći analgetske efekte.
2. Eksperimentalna provjera analgetskog djelovanja
Eksperimenti na životinjama pokazali su značajne analgetske efekte. U eksperimentima na miševima, ubrizgavanje različitih doza Opiorphina (1,25-10 μg/kg) u komore može izazvati snažne analgetske efekte u dozi - i vremenski ovisan način.
10 minuta nakon injekcije, došlo je do značajne promjene u procentu latencije trzanja repom (TWL) u različitim dozama, sa 28,90% u grupi od 1,25 mg/kg i čak 91,89% u grupi sa 10 mg/kg. Ovo ukazuje na totableta opiorfinaima veliki potencijal za ublažavanje boli.
3. Poređenje sa tradicionalnim opioidnim analgeticima
U poređenju sa tradicionalnim opioidnim analgeticima kao što je morfijum, ima manji rizik od zavisnosti i toleranciju. To je zato što proizvodi analgetske efekte tako što štiti endogene enkefaline, a ne direktno aktivira opioidne receptore. Stoga smanjuje vjerovatnoću ovisnosti i ovisnosti, pružajući nove mogućnosti za upravljanje bolom.
Izvori informacija: Sohu, Baijiahao, Chemical Instrument Network
Regulacioni efekat kardiovaskularnog sistema
1. Eksperimentalno promatranje kardiovaskularnih reakcija
Osim analgetskog dejstva, ima i određeni uticaj na kardiovaskularni sistem. Eksperimenti su otkrili da intravenska injekcija može, ovisno o dozi, uzrokovati brzo povećanje srednjeg arterijskog tlaka i brzine otkucaja srca kod Uratan anesteziranih štakora. Ovaj kardiovaskularni odgovor može biti povezan sa povećanjem nivoa endogenog cirkulišućeg angiotenzina, u koji je uključen i simpatički nervni sistem.
3. Opioidni sistem nije uključen u kardiovaskularne reakcije
Vrijedi napomenuti da opioidni sistem nije učestvovao u uzrokovanom kardiovaskularnom odgovoru. Eksperiment je otkrio da neselektivni antagonist opioidnih receptora nalokson nije imao značajan učinak na uzrokovane kardiovaskularne efekte. To ukazuje da se mehanizam djelovanja u kardiovaskularnom sistemu razlikuje od njegovog analgetskog djelovanja.
2. Istraživanje mehanizma kardiovaskularnog odgovora
Dalja istraživanja su pokazala da inducirane kardiovaskularne reakcije mogu biti značajno antagonizovane inhibitorom enzima koji konvertuje angiotenzin- Captoprilom i antagonistom receptora angiotenzina II tipa 1 Valsartanom. Ovo ukazuje da je renin{3}}angiotenzinski sistem (RAS) uključen u kardiovaskularne efekte ove supstance. Osim toga, intravenska predinjekcija antagonista alfa adrenergičkih receptora fentolamina i antagonista beta adrenergičkih receptora propranolola također može inhibirati povećanje srednjeg arterijskog tlaka uzrokovano njima. Međutim, propranolol može značajno inhibirati reakciju tahikardije koju uzrokuje, dok fentolamin ne može. Ovo sugerira da njegovi kardiovaskularni efekti mogu uključivati više mehanizama, uključujući aktivaciju RAS i regulaciju simpatičkog nervnog sistema.
Izvor informacija: Docin.com Douding.com, nema (top 30 relevantne literature u China Journalu Puni tekst baze podataka)
Antidepresivni efekat
1. Eksperimentalni nalazi o djelovanju antidepresiva
Pored analgetskog i kardiovaskularnog regulatornog dejstva, ima i antidepresivna svojstva. U eksperimentu prisilnog plivanja na miševima, injekcija Opiorphina (50, 100, 200 i 300 μg/kg) u dozu lateralne komore ovisno je skratila kumulativno vrijeme nepokretnosti miševa, što ukazuje da Opiorphin ima antidepresivna svojstva.
3. Uticaj na samostalne aktivnosti
Kako bi se isključila mogućnost da je njegov antidepresivni učinak u eksperimentu prisilnog plivanja uzrokovan nervnom ekscitacijom, u eksperimentu je ispitan i njegov utjecaj na autonomnu aktivnost miševa. Rezultati nisu pokazali nikakav utjecaj na autonomnu aktivnost miševa koji se nisu unaprijed prilagodili, ali su neznatno poboljšali sposobnost autonomne aktivnosti miševa koji su se unaprijed prilagodili. To ukazuje da se njegov antidepresivni učinak ne postiže ekscitatornim živcima.
2. Istraživanje mehanizma antidepresivnog dejstva
Dalja istraživanja sugeriraju da je njegov antidepresivni učinak posredovan opioidnim putem enkefalina. Neselektivni antagonist opioidnih receptora nalokson, kada se primjenjuje u kombinaciji, može u potpunosti suprotstaviti antidepresivni učinak ove supstance. S obzirom da enkefalin ima dva receptora, μ - i δ -, dalji eksperimenti će koristiti μ - i δ - selektivne antagoniste opioidnih receptora - DNK i naltrindola u kombinaciji za istraživanje specifičnih tipova receptora. Rezultati su pokazali da antagonist δ receptora naltrindle može u potpunosti da se suprotstavi njegovom antidepresivnom efektu, dok je RNK antagonista μ receptora - djelimično inhibirao ovaj efekat. Ovo ukazuje da povećava ekstracelularnu koncentraciju enkefalina inhibirajući njegovu degradaciju, indirektno aktivirajući μ i δ opioidne receptore da ispoljavaju antidepresivne efekte.
Izvor informacija: Wanfang Data Knowledge Service Platform, nema (top 30 relevantne literature u China Journalu Puni tekst baze podataka)
Drugi potencijalni efekti
1. Utjecaj na bol u crijevima
Pored gore navedenih efekata, pronašao je mjesto i u istraživanjima bolova u crijevima. Istraživanja su pokazala da može poboljšati crijevni odgovor na metionin enkefalin, što može pružiti novi pristup u liječenju boli uzrokovane bolestima kao što je sindrom iritabilnog crijeva. U ex vivo eksperimentu na debelom crijevu na miševima,tableta opiorfina(1-100 μM) može inducirati kontrakciju distalnog kolona kod miševa na način ovisan o koncentraciji i pojačati odgovor kontrakcije izazvan metionin enkefalinom.
2. Uticaj na imuni sistem
Iako trenutno postoje ograničena istraživanja o utjecaju na imuni sistem, druge komponente u pljuvački kao što su lizozim i mucin imaju sposobnost čišćenja rana i inhibiranja bakterija. Ovo ukazuje da komponente u pljuvački igraju važnu ulogu u imunološkoj odbrani. Buduća istraživanja mogu dalje istražiti da li je također uključen u procese imunološke regulacije.
Izvori informacija: Sohu, Weibo
FAQ
Da li je opiorfin jači od morfijuma?
U saradnji sa ETAP timom iz Nancy-Brabois Technopolea, naučnici Instituta Pasteur pokazali su in vivo da, za iste doze, Opiorphin proizvodi uporedivu analgetičku snagu kao i morfin, i kod termičkog i mehaničkog akutnog bola i kod toničnog bola izazvanog kemijskim{1}}ima.
Možete li izdvojiti opiorfin iz pljuvačke?
SUPRAS baziran na HFBA-u je stoga sposoban da efikasno ekstrahuje opiorfin iz uzoraka pljuvačke i pokazuje visok potencijal za određivanje nekoliko aminokiselina i oligopeptida iz bioloških uzoraka.
Šta je najjači ljudski lek protiv bolova?
To je najjači opioid dostupan u medicinskim ustanovama, 50 do 100 puta jači od morfija. Karfentanil, analog fentanila, smatra se najjačim opioidom, otprilike 10.000 puta jačim od morfija. Zbog svoje ekstremne snage, karfentanil se retko koristi u lečenju ljudi.
Popularni tagovi: opiorfin tableta, proizvođači opiorfin tableta u Kini, dobavljači, IGF 1 LR3 injekcija, Ipamorelin tableta, MT2 injekcija, MT2 prah, Injekcija sermorelin acetata, Sermorelin tableta
