Degarelix Injection

Degarelix Injection
Detalji:
1. Opća specifikacija (na lageru)
(1) Injekcija
(1) Tablet
2.Prilagođavanje:
Mi ćemo pregovarati pojedinačno, OEM/ODM, bez marke, samo za naučno istraživanje.
Interni kod: KP-3-99/002
Degarelix CAS 214766-78-6
Molekularna formula: C82H103ClN18O16
HS kod: N/A
Molekulska težina: 1632,26
Glavno tržište: SAD, Australija, Brazil, Japan, Njemačka, Indonezija, Velika Britanija, Novi Zeland, Kanada itd.
Analiza: HPLC, LC-MS, HNMR
Tehnološka podrška: R&D Dept.-4
Pošaljite upit
Opis
Pošaljite upit

Degarelix Injectionje sintetički linearni dekapeptidni amid sastavljen od 10 aminokiselinskih ostataka, ali 7 od njih je modificirano neprirodnim aminokiselinama. Ove modifikacije mu daju bitne strukturne razlike od prirodnog GnRH (dekapeptida), a upravo te razlike mu daju jedinstvena farmakološka svojstva. Njegova aminokiselinska sekvenca (od N-terminusa do C-kraja) je sljedeća: D-2-naftilalanin (D-2-Nal), D-4-klorofenilalanin (D-4-Cl Phe), D-3-palmitoilserin (D-3-palmitoylserin (D-3-3-palmitoylserin-Phe), derivat (4-Aph (Hor)), derivat D-4-aminofenilalanina (D-4-Aph (Cbm)), leucin (Leu), derivat izoleucina (Ilys), prolin (Pro), D-Ala-NH ₂.

 
Opis naših proizvoda
 
Degarelix  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Degarelix Tablet | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Degarelix injection | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Degarelix Price List | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Degarelix Price List | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 Method of Analysis | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

DegarelixCOA

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Potvrda o analizi
Složeni naziv Degarelix
Ocjena Farmaceutski kvalitet
CAS br. 214766-78-6
Količina 50g
Standardno pakovanje PE vreća + vrećica od Al folije
Proizvođač Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lot No. 202601090051
MFG 9. januara 2026
EXP 8. januara 2029
Struktura Degarelix structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Stavka Enterprise standard Rezultat analize
Izgled Bijeli ili skoro bijeli prah Usaglašen
Sadržaj vode Manje ili jednako 5,0% 0.58%
Gubitak pri sušenju Manje ili jednako 1,0% 0.47%
Heavy Metals Pb Manje ili jednako 0,5 ppm N.D.
Kao Manje ili jednako 0,5ppm N.D.
Hg Manje ili jednako 0,5 ppm N.D.
Cd Manje ili jednako 0,5ppm N.D.
čistoća (HPLC) Veće ili jednako 99,0% 99.98%
Pojedinačna nečistoća <0.8% 0.57%
Ukupan broj mikroba Manje ili jednako 750 cfu/g 140
E. Coli Manje ili jednako 2MPN/g N.D.
Salmonella N.D. N.D.
Etanol (od GC) Manje ili jednako 5000ppm 400ppm
Skladištenje Čuvati na zatvorenom, tamnom i suvom mestu ispod -20 stepeni

Degarelix NMR | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Hemijska formula: C82H103ClN18O16
Tačna masa: 1630.75
Molekularna težina: 1632.29
m/z: 1630.75 (100.0%), 1631.75 (88.7%), 1632.76 (38.8%), 1632.75 (32.0%), 1633.75 (28.3%), 1634.75 (12.4%), 1633.76 (10.4%), 1631.75 (6.6%), 1632.75 (5.9%), 1635.76 (3.6%), 1632.75 (3.3%), 1633.76 (2.9%), 1633.75 (2.6%), 1633.74 (2.1%), 1634.76 (2.0%), 1634.75 (1.9%), 1634.76 (1.3%), 1631.76 (1.1%), 1634.75 (1.1%), 1632.76 (1.0%)
Elementarna analiza: C, 60,34; H, 6,36; Cl, 2,17; N, 15,45; O, 15.68

Usage | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Degarelix Injectionje treća-generacija-dugodjelujućih antagonista receptora gonadotropin-gonadotropin-oslobađajućeg hormona (GnRH), koji se prvenstveno koristi za terapiju deprivacije androgena (ADT) kod uznapredovalog hormonski ovisnog karcinoma prostate. Sa svojim karakteristikama da nema povrata testosterona, 3-brze kastracije i dugotrajnog-održavanja, postao je lijek prve linije izbora za ADT.

Prva{0}}terapija deprivacije androgena za uznapredovali hormonski zavisan rak prostate

Degarelix Buy | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Osnovna upotreba Degarelixa je za odrasle muške pacijente s uznapredovalim hormonski zavisnim karcinomom prostate kojima je potrebna terapija deprivacije androgena (ADT). Trenutno je jedini odobreni-antagonist GnRH dugotrajnog djelovanja koji se direktno nadmeće za blokiranje GnRH receptora hipofize, brzo, stabilno i dugoročno-inhibirajući nivoe testosterona do kastracije (manje ili jednako 0,5 ng/ml), fundamentalno blokirajući pokretački učinak ćelija androgena u cilju liječenja raka prostate proliferaciju, smanjenje volumena tumora, ublažavanje kliničkih simptoma i produžavanje preživljavanja. Kao revolucionarni ADT lijek, osnovna upotrebna vrijednost degareliksa je fokusirana na tri ključne prednosti, potpuno rješavajući fatalne nedostatke tradicionalnih GnRH agonista (leuprorelin, goserelin):

Brza kastracija, dostizanje standarda u roku od 3 dana: U roku od 3 dana nakon uzimanja lijeka, 96% nivoa testosterona pacijenata pada na nivoe kastracije (manje ili jednako 0,5ng/ml), a 100% dostiže standard u roku od 1 mjeseca, dok tradicionalni agonisti dostižu 80% samo nakon 2-4 sedmice. Ovo može brzo kontrolisati progresiju tumora, ublažiti kliničke simptome i iskoristiti mogućnosti za naknadno liječenje.

Degarelix For Sale | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Referentni izvori informacija

  1. FDA. 2008. Firmagon (Degarelix acetat) pismo odobrenja
  2. EMA. 2023. Degarelix sažetak karakteristika proizvoda
  3. Kineska nacionalna administracija za medicinske proizvode dvije hiljade i deset Dokument o odobrenju za injekciju octene kiseline Degarelix
  4. Kinesko udruženje za borbu protiv raka Profesionalni komitet za urologiju muških reproduktivnih tumora dvije hiljade dvadeset-pet smjernica za liječenje raka prostate deprivacijom androgena
  5. Macarius Health. 2026. Degarelix Clinical Utility

Precizna primjena raka prostate u različitim stadijumima

Degarelix Price | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Rak prostate osjetljiv na metastatsku kastraciju (mHSPC): prva-poželjna ADT linija

MHSCP je vrsta raka prostate kojoj se inicijalno dijagnosticiraju udaljene metastaze (kosti, limfni čvorovi, visceralne metastaze), nema inhibiciju testosterona i osjetljiv je na ADT. On čini 70% uznapredovalog karcinoma prostate i najvažniji je scenarij primjeneDegarelix Injection.
Brza kontrola progresije tumora: 3-dnevna testosteronska kastracija brzo inhibira proliferaciju tumorskih ćelija i sprečava širenje metastaza;
Duboko smanjenje PSA: PSA se smanjio za 50% za 2 sedmice i 90% za 3 mjeseca, značajno bolje od tradicionalnih agonista (70% smanjenje za 3 mjeseca);

Produženo preživljavanje: ispitivanje ATHENA faze III potvrdilo je da je preživljavanje bez progresije (PFS) Degarelixa doseglo 65% za 2 godine, značajno više od 52% Leuprorelina, a ukupno preživljavanje (OS) je produženo za 8,2 mjeseca;

Smanjite rizik od CRPC konverzije: Dugotrajno stabilan testosteron bez fluktuacija smanjuje amplifikaciju/mutaciju androgenog receptora (AR), što rezultira smanjenjem stope konverzije CRPC-a za 30%.
Kao prvi-line ADT lijek za mHSCP, degarelix se može koristiti kao monoterapija ili u kombinaciji s novim endokrinim lijekovima i kemoterapijom. To je osnovni lijek za potpuno liječenje mHSCP-a i pogodan je za sve novodijagnostikovane mHSCP pacijente, posebno za one s velikim opterećenjem tumora i rizikom od brzog napredovanja.

Degarelix For Sale | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Degarelix Cancer | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Rak prostate otporan na metastatsku kastraciju (mCRPC): Održavanje osnove kastracije + kombinovano poboljšanje

MCRPC je rak prostate koji održava nivoe testosterona (manji ili jednaki 0,5 ng/ml) nakon tretmana ADT, ali i dalje napreduje (povišenje PSA, povećane/nove metastaze). Prognoza je izuzetno loša, sa medijanom preživljavanja od samo 12-18 mjeseci.
Održavanje temelja kastracije: Svi naknadni tretmani mCRPC-a (abirateron, enzalutamid, docetaksel) moraju se zasnivati ​​na kontinuiranoj kastraciji testosteronom, a dugoročno-održavanje kastracije testosterona digareolom je neophodno kako bi se izbjegla reaktivacija AR i rezistencija na lijekove uzrokovana testosteronom;

Kombinirana terapija poboljšava efikasnost: u kombinaciji s novim endokrinim lijekovima i kemoterapijom, poboljšava anti-učinkovitost i produžava preživljavanje.
Degarelix Injectionje esencijalni lijek za potpuno liječenje mCRPC-a i ne može se zamijeniti. Klinički podaci pokazuju da kada se kombinuje sa abirateronom i prednizonom, stopa odgovora na PSA je 85%, značajno veća nego kod monoterapije sa 60%, a OS se produžava za 5,6 meseci; U kombinaciji sa enzalutamidom, OS je produžen za 6,3 mjeseca, donoseći značajne koristi za preživljavanje pacijenata sa mCRPC.

Degarelix Drug | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Degarelix Drugs | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Lokalno uznapredovali rak prostate (LAPC): neoadjuvantni+adjuvantni ADT za poboljšanje stope izlječenja

LAPC je stadijum T3-T4 karcinom prostate bez udaljenih metastaza, velikog volumena tumora i koji se teško potpuno uklanja operacijom. Petogodišnja stopa preživljavanja je samo 40-50%. Upotreba tikagrelora za neoadjuvantni ADT (prije radikalnog liječenja) i adjuvantni ADT (nakon radikalnog liječenja) ključna je karika u sveobuhvatnom liječenju LAPC. Osnovni ciljevi: Smanjenje volumena tumora, smanjenje kliničkog stadija, minimiziranje metastaza u limfnim čvorovima, smanjenje kirurških poteškoća i poboljšanje stope radikalne resekcije;
Application value: Degarelix rapidly reduces tumor volume by 50% within 2 months, significantly better than the 30% reduction of traditional agonists, creating optimal conditions for curative surgery/radiotherapy, especially suitable for high-risk patients with tumor volume>50cm³ i T4 stadijum invazije okolnih tkiva.
Osnovni ciljevi: eliminacija malih rezidualnih lezija, smanjenje rizika od recidiva i produženje preživljavanja{0}bez bolesti (DFS);
Vrijednost primjene: Degarelix ima dugotrajnu-stabilnu kastraciju, sa 5-godišnjim DFS od 75%, što je značajno više od 60% tradicionalnih agonista, i 40% smanjenjem stope recidiva. Pogodan je za sve visokorizične LAPC pacijente (Gleason veći ili jednak 8, PSA veći ili jednak 20 ng/ml, T3-T4 stadijum).

Biohemijski recidiv raka prostate (BCR): spasavanje ADT, odlaganje metastaza

BCR je rak prostate bez klinički vidljivih metastaza nakon radikalne operacije/radioterapije, ali sa stalnim povećanjem nivoa PSA (većim ili jednakim 0,2 ng/ml), sa 5-godišnjom stopom metastaza od 30-50%. Degarelix je poželjna intervencija za spasavanje ADT kod pacijenata sa BCR.
Brza inhibicija PSA: PSA se smanjuje za 80% u roku od mjesec dana, sprečavajući kontinuirano povećanje PSA;
Odlaganje udaljenih metastaza: Dugotrajna kontrola aktivnosti tumora, smanjenje rizika od metastaza u kostima i limfnim čvorovima;
Produženo preživljavanje bez metastaza: 5-godišnja stopa preživljavanja bez metastaza je 65%, što je značajno bolje od tradicionalnih agonista.
Pogodno za sve pacijente s rakom prostate koji dožive biohemijski recidiv nakon radikalnog liječenja, posebno za visoko{0}}rizične populacije s vremenom udvostručenja PSA<6 months, Gleason ≥ 7 points, and PSA>1 ng/ml u trenutku recidiva. Može efikasno odgoditi napredovanje bolesti i izbjeći rane metastaze.

Degarelix ADT | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Referentni izvori informacija

  1. Kinesko udruženje za borbu protiv raka Profesionalni komitet za urologiju muškog reproduktivnog tumora dvije hiljade dvadeset-pet smjernica za dijagnozu i liječenje raka prostate
  2. NCCN smjernice. 2025. Rak prostate
  3. EAU smjernice. 2025. Rak prostate
  4. PMC. 2025. Degarelix za metastatski rak prostate: sistematski pregled
  5. PubMed. 2025. Neoadjuvans i Adjuvans Degarelix za lokalizirani rak prostate
Često postavljana pitanja
 
 

Koji metabolički put ide u ljudskom tijelu?

+

-

Degarelix uglavnom prolazi kroz ograničenu hidrolizu u tijelu kroz peptidaze u jetri i žuči, bez oslanjanja na enzimski sistem CYP450. Farmakokinetičke studije su pokazale da se lijekovi brzo apsorbiraju nakon supkutane injekcije (vršna vrijednost lijeka u krvi 1-2 sata) i uglavnom postoje u obliku originalnog lijeka u plazmi i urinu. Kod pacova i pasa, otprilike 40-50% se izlučuje izmetom, a 40-50% urinom; Majmuni se uglavnom oslanjaju na izmet (50%) i urin kao dodatak (22%). In vitro studije su potvrdile da Degarek nije supstrat za enzime CYP450 i da ne inhibira značajno CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ili 3A4/5, stoga je rizik od interakcija lijekova nizak.

Zašto je poluvijek-degarelixa tri puta različit u različitim in vitro modelima?

+

-

Sposobnost razgradnje različitih metaboličkih enzimskih sistema (pomiješani enzim pankreasa naspram homogenata jetre) prema dekapeptidima varira.
Studija objavljena 2025. godine uporedila je in vitro stabilnost različitih sintetičkih peptida i otkrila da Degarelix ima poluvrijeme-života od 84 minute u miksazi pankreasa. Ali u drugim studijama, pokazao je značajno veću stabilnost mikrozoma plazme i jetre. Neuobičajeni mehanizam: degradacija degareliksa uglavnom uključuje aminopeptidazu, serin proteazu i tripsin, a ne univerzalne peptidaze. Razlika u sastavu enzimskog spektra in vitro modela direktno će uticati na izmjereni poluvijek-.

 

Popularni tagovi: degarelix injekcija, Kina degarelix injection proizvođači, dobavljači, HCG oralne tablete, HCG prah, IGF 1 LR3 krema, Ipamorelin u prahu, PT 141 Prah, Sermorelin kapsule

Pošaljite upit