Degarelix Injectionje sintetički linearni dekapeptidni amid sastavljen od 10 aminokiselinskih ostataka, ali 7 od njih je modificirano neprirodnim aminokiselinama. Ove modifikacije mu daju bitne strukturne razlike od prirodnog GnRH (dekapeptida), a upravo te razlike mu daju jedinstvena farmakološka svojstva. Njegova aminokiselinska sekvenca (od N-terminusa do C-kraja) je sljedeća: D-2-naftilalanin (D-2-Nal), D-4-klorofenilalanin (D-4-Cl Phe), D-3-palmitoilserin (D-3-palmitoylserin (D-3-3-palmitoylserin-Phe), derivat (4-Aph (Hor)), derivat D-4-aminofenilalanina (D-4-Aph (Cbm)), leucin (Leu), derivat izoleucina (Ilys), prolin (Pro), D-Ala-NH ₂.
Opis naših proizvoda






DegarelixCOA
![]() |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Složeni naziv | Degarelix | |
| Ocjena | Farmaceutski kvalitet | |
| CAS br. | 214766-78-6 | |
| Količina | 50g | |
| Standardno pakovanje | PE vreća + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202601090051 | |
| MFG | 9. januara 2026 | |
| EXP | 8. januara 2029 | |
| Struktura | ![]() |
|
| Stavka | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili skoro bijeli prah | Usaglašen |
| Sadržaj vode | Manje ili jednako 5,0% | 0.58% |
| Gubitak pri sušenju | Manje ili jednako 1,0% | 0.47% |
| Heavy Metals | Pb Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. |
| Kao Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| Hg Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| čistoća (HPLC) | Veće ili jednako 99,0% | 99.98% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.57% |
| Ukupan broj mikroba | Manje ili jednako 750 cfu/g | 140 |
| E. Coli | Manje ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (od GC) | Manje ili jednako 5000ppm | 400ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suvom mestu ispod -20 stepeni | |
|
|
||
|
|
||
| Hemijska formula: | C82H103ClN18O16 |
| Tačna masa: | 1630.75 |
| Molekularna težina: | 1632.29 |
| m/z: | 1630.75 (100.0%), 1631.75 (88.7%), 1632.76 (38.8%), 1632.75 (32.0%), 1633.75 (28.3%), 1634.75 (12.4%), 1633.76 (10.4%), 1631.75 (6.6%), 1632.75 (5.9%), 1635.76 (3.6%), 1632.75 (3.3%), 1633.76 (2.9%), 1633.75 (2.6%), 1633.74 (2.1%), 1634.76 (2.0%), 1634.75 (1.9%), 1634.76 (1.3%), 1631.76 (1.1%), 1634.75 (1.1%), 1632.76 (1.0%) |
| Elementarna analiza: | C, 60,34; H, 6,36; Cl, 2,17; N, 15,45; O, 15.68 |

Degarelix Injectionje treća-generacija-dugodjelujućih antagonista receptora gonadotropin-gonadotropin-oslobađajućeg hormona (GnRH), koji se prvenstveno koristi za terapiju deprivacije androgena (ADT) kod uznapredovalog hormonski ovisnog karcinoma prostate. Sa svojim karakteristikama da nema povrata testosterona, 3-brze kastracije i dugotrajnog-održavanja, postao je lijek prve linije izbora za ADT.
Prva{0}}terapija deprivacije androgena za uznapredovali hormonski zavisan rak prostate

Osnovna upotreba Degarelixa je za odrasle muške pacijente s uznapredovalim hormonski zavisnim karcinomom prostate kojima je potrebna terapija deprivacije androgena (ADT). Trenutno je jedini odobreni-antagonist GnRH dugotrajnog djelovanja koji se direktno nadmeće za blokiranje GnRH receptora hipofize, brzo, stabilno i dugoročno-inhibirajući nivoe testosterona do kastracije (manje ili jednako 0,5 ng/ml), fundamentalno blokirajući pokretački učinak ćelija androgena u cilju liječenja raka prostate proliferaciju, smanjenje volumena tumora, ublažavanje kliničkih simptoma i produžavanje preživljavanja. Kao revolucionarni ADT lijek, osnovna upotrebna vrijednost degareliksa je fokusirana na tri ključne prednosti, potpuno rješavajući fatalne nedostatke tradicionalnih GnRH agonista (leuprorelin, goserelin):
Brza kastracija, dostizanje standarda u roku od 3 dana: U roku od 3 dana nakon uzimanja lijeka, 96% nivoa testosterona pacijenata pada na nivoe kastracije (manje ili jednako 0,5ng/ml), a 100% dostiže standard u roku od 1 mjeseca, dok tradicionalni agonisti dostižu 80% samo nakon 2-4 sedmice. Ovo može brzo kontrolisati progresiju tumora, ublažiti kliničke simptome i iskoristiti mogućnosti za naknadno liječenje.

Referentni izvori informacija
- FDA. 2008. Firmagon (Degarelix acetat) pismo odobrenja
- EMA. 2023. Degarelix sažetak karakteristika proizvoda
- Kineska nacionalna administracija za medicinske proizvode dvije hiljade i deset Dokument o odobrenju za injekciju octene kiseline Degarelix
- Kinesko udruženje za borbu protiv raka Profesionalni komitet za urologiju muških reproduktivnih tumora dvije hiljade dvadeset-pet smjernica za liječenje raka prostate deprivacijom androgena
- Macarius Health. 2026. Degarelix Clinical Utility
Precizna primjena raka prostate u različitim stadijumima

Rak prostate osjetljiv na metastatsku kastraciju (mHSPC): prva-poželjna ADT linija
MHSCP je vrsta raka prostate kojoj se inicijalno dijagnosticiraju udaljene metastaze (kosti, limfni čvorovi, visceralne metastaze), nema inhibiciju testosterona i osjetljiv je na ADT. On čini 70% uznapredovalog karcinoma prostate i najvažniji je scenarij primjeneDegarelix Injection.
Brza kontrola progresije tumora: 3-dnevna testosteronska kastracija brzo inhibira proliferaciju tumorskih ćelija i sprečava širenje metastaza;
Duboko smanjenje PSA: PSA se smanjio za 50% za 2 sedmice i 90% za 3 mjeseca, značajno bolje od tradicionalnih agonista (70% smanjenje za 3 mjeseca);
Produženo preživljavanje: ispitivanje ATHENA faze III potvrdilo je da je preživljavanje bez progresije (PFS) Degarelixa doseglo 65% za 2 godine, značajno više od 52% Leuprorelina, a ukupno preživljavanje (OS) je produženo za 8,2 mjeseca;
Smanjite rizik od CRPC konverzije: Dugotrajno stabilan testosteron bez fluktuacija smanjuje amplifikaciju/mutaciju androgenog receptora (AR), što rezultira smanjenjem stope konverzije CRPC-a za 30%.
Kao prvi-line ADT lijek za mHSCP, degarelix se može koristiti kao monoterapija ili u kombinaciji s novim endokrinim lijekovima i kemoterapijom. To je osnovni lijek za potpuno liječenje mHSCP-a i pogodan je za sve novodijagnostikovane mHSCP pacijente, posebno za one s velikim opterećenjem tumora i rizikom od brzog napredovanja.


Rak prostate otporan na metastatsku kastraciju (mCRPC): Održavanje osnove kastracije + kombinovano poboljšanje
MCRPC je rak prostate koji održava nivoe testosterona (manji ili jednaki 0,5 ng/ml) nakon tretmana ADT, ali i dalje napreduje (povišenje PSA, povećane/nove metastaze). Prognoza je izuzetno loša, sa medijanom preživljavanja od samo 12-18 mjeseci.
Održavanje temelja kastracije: Svi naknadni tretmani mCRPC-a (abirateron, enzalutamid, docetaksel) moraju se zasnivati na kontinuiranoj kastraciji testosteronom, a dugoročno-održavanje kastracije testosterona digareolom je neophodno kako bi se izbjegla reaktivacija AR i rezistencija na lijekove uzrokovana testosteronom;
Kombinirana terapija poboljšava efikasnost: u kombinaciji s novim endokrinim lijekovima i kemoterapijom, poboljšava anti-učinkovitost i produžava preživljavanje.
Degarelix Injectionje esencijalni lijek za potpuno liječenje mCRPC-a i ne može se zamijeniti. Klinički podaci pokazuju da kada se kombinuje sa abirateronom i prednizonom, stopa odgovora na PSA je 85%, značajno veća nego kod monoterapije sa 60%, a OS se produžava za 5,6 meseci; U kombinaciji sa enzalutamidom, OS je produžen za 6,3 mjeseca, donoseći značajne koristi za preživljavanje pacijenata sa mCRPC.


Lokalno uznapredovali rak prostate (LAPC): neoadjuvantni+adjuvantni ADT za poboljšanje stope izlječenja
LAPC je stadijum T3-T4 karcinom prostate bez udaljenih metastaza, velikog volumena tumora i koji se teško potpuno uklanja operacijom. Petogodišnja stopa preživljavanja je samo 40-50%. Upotreba tikagrelora za neoadjuvantni ADT (prije radikalnog liječenja) i adjuvantni ADT (nakon radikalnog liječenja) ključna je karika u sveobuhvatnom liječenju LAPC. Osnovni ciljevi: Smanjenje volumena tumora, smanjenje kliničkog stadija, minimiziranje metastaza u limfnim čvorovima, smanjenje kirurških poteškoća i poboljšanje stope radikalne resekcije;
Application value: Degarelix rapidly reduces tumor volume by 50% within 2 months, significantly better than the 30% reduction of traditional agonists, creating optimal conditions for curative surgery/radiotherapy, especially suitable for high-risk patients with tumor volume>50cm³ i T4 stadijum invazije okolnih tkiva.
Osnovni ciljevi: eliminacija malih rezidualnih lezija, smanjenje rizika od recidiva i produženje preživljavanja{0}bez bolesti (DFS);
Vrijednost primjene: Degarelix ima dugotrajnu-stabilnu kastraciju, sa 5-godišnjim DFS od 75%, što je značajno više od 60% tradicionalnih agonista, i 40% smanjenjem stope recidiva. Pogodan je za sve visokorizične LAPC pacijente (Gleason veći ili jednak 8, PSA veći ili jednak 20 ng/ml, T3-T4 stadijum).
Biohemijski recidiv raka prostate (BCR): spasavanje ADT, odlaganje metastaza
BCR je rak prostate bez klinički vidljivih metastaza nakon radikalne operacije/radioterapije, ali sa stalnim povećanjem nivoa PSA (većim ili jednakim 0,2 ng/ml), sa 5-godišnjom stopom metastaza od 30-50%. Degarelix je poželjna intervencija za spasavanje ADT kod pacijenata sa BCR.
Brza inhibicija PSA: PSA se smanjuje za 80% u roku od mjesec dana, sprečavajući kontinuirano povećanje PSA;
Odlaganje udaljenih metastaza: Dugotrajna kontrola aktivnosti tumora, smanjenje rizika od metastaza u kostima i limfnim čvorovima;
Produženo preživljavanje bez metastaza: 5-godišnja stopa preživljavanja bez metastaza je 65%, što je značajno bolje od tradicionalnih agonista.
Pogodno za sve pacijente s rakom prostate koji dožive biohemijski recidiv nakon radikalnog liječenja, posebno za visoko{0}}rizične populacije s vremenom udvostručenja PSA<6 months, Gleason ≥ 7 points, and PSA>1 ng/ml u trenutku recidiva. Može efikasno odgoditi napredovanje bolesti i izbjeći rane metastaze.

Referentni izvori informacija
- Kinesko udruženje za borbu protiv raka Profesionalni komitet za urologiju muškog reproduktivnog tumora dvije hiljade dvadeset-pet smjernica za dijagnozu i liječenje raka prostate
- NCCN smjernice. 2025. Rak prostate
- EAU smjernice. 2025. Rak prostate
- PMC. 2025. Degarelix za metastatski rak prostate: sistematski pregled
- PubMed. 2025. Neoadjuvans i Adjuvans Degarelix za lokalizirani rak prostate
Često postavljana pitanja
Koji metabolički put ide u ljudskom tijelu?
+
-
Degarelix uglavnom prolazi kroz ograničenu hidrolizu u tijelu kroz peptidaze u jetri i žuči, bez oslanjanja na enzimski sistem CYP450. Farmakokinetičke studije su pokazale da se lijekovi brzo apsorbiraju nakon supkutane injekcije (vršna vrijednost lijeka u krvi 1-2 sata) i uglavnom postoje u obliku originalnog lijeka u plazmi i urinu. Kod pacova i pasa, otprilike 40-50% se izlučuje izmetom, a 40-50% urinom; Majmuni se uglavnom oslanjaju na izmet (50%) i urin kao dodatak (22%). In vitro studije su potvrdile da Degarek nije supstrat za enzime CYP450 i da ne inhibira značajno CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ili 3A4/5, stoga je rizik od interakcija lijekova nizak.
Zašto je poluvijek-degarelixa tri puta različit u različitim in vitro modelima?
+
-
Sposobnost razgradnje različitih metaboličkih enzimskih sistema (pomiješani enzim pankreasa naspram homogenata jetre) prema dekapeptidima varira.
Studija objavljena 2025. godine uporedila je in vitro stabilnost različitih sintetičkih peptida i otkrila da Degarelix ima poluvrijeme-života od 84 minute u miksazi pankreasa. Ali u drugim studijama, pokazao je značajno veću stabilnost mikrozoma plazme i jetre. Neuobičajeni mehanizam: degradacija degareliksa uglavnom uključuje aminopeptidazu, serin proteazu i tripsin, a ne univerzalne peptidaze. Razlika u sastavu enzimskog spektra in vitro modela direktno će uticati na izmjereni poluvijek-.
Popularni tagovi: degarelix injekcija, Kina degarelix injection proizvođači, dobavljači, HCG oralne tablete, HCG prah, IGF 1 LR3 krema, Ipamorelin u prahu, PT 141 Prah, Sermorelin kapsule





