Injekcija karbetocina 100 mcg/mlje sintetička injekcija oksitocina dugog djelovanja posebno dizajnirana za prevenciju postporođajnog krvarenja nakon carskog reza. U poređenju sa konvencionalnim di-sipidinom, ima duži poluvijek, stabilnije i kontrolisane kontrakcije materice, minimalan utjecaj na hemodinamiku i poboljšani sigurnosni profil. Uz precizno doziranje i pogodnu primjenu, pogodan je za jednokratnu intravensku bolus ili intramuskularnu injekciju nakon porođaja fetusa pod epiduralnom ili spinalnom anestezijom za carski rez.
Opis proizvoda






Karbetocin\\Carbetocin AcetateCOA
![]() |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Složeni naziv | Karbetocin\\Carbetocin Acetate | |
| Ocjena | Farmaceutski kvalitet | |
| CAS br. | 37025-55-1 | |
| Količina | 36g | |
| Standardno pakovanje | PE vreća + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202601090056 | |
| MFG | 9. januara 2026 | |
| EXP | 8. januara 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Stavka | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili skoro bijeli prah | Usaglašen |
| Sadržaj vode | Manje ili jednako 5,0% | 0.54% |
| Gubitak pri sušenju | Manje ili jednako 1,0% | 0.42% |
| Heavy Metals | Pb Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. |
| Kao Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| Hg Manji ili jednak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| čistoća (HPLC) | Veće ili jednako 99,0% | 99.98% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.52% |
| Ukupan broj mikroba | Manje ili jednako 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Manje ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (od GC) | Manje ili jednako 5000ppm | 500ppm |
| Skladištenje |
Čuvati na zatvorenom, tamnom i suvom mestu ispod -20 stepeni |
|
|
|
||
|
|
||
| Hemijska formula | C45H69N11O12S |
| Tačna masa | 987.48 |
| Molecular Weight | 988.17 |
| m/z | 987.48(100.0%), 988.49(48.7%), 989.49(11.6%), 989.48(4.5%), 988.48(4.1%), 989.49(2.5%), 990.48(2.2%), 989.49(2.0%), 990.49(1.2%) |
| Elementalna analiza | C,54.70; H,7.04; N,15.59; O,19.43; S,3.24 |

Prevencija atonije materice nakon carskog reza
1.1 Indikacija jezgra
Primarna klinička indikacija zakarbetocin injekcija 100 mcg/mlje prevencija atonije materice i naknadno smanjenje rizika od postporođajnog krvarenja nakon elektivnog carskog reza. Carski rez je uobičajena akušerska intervencija. Prema Svjetskoj zdravstvenoj organizaciji, njegova globalna incidencija iznosi približno 15%, sa značajnim varijacijama u različitim zemljama i regijama, dosežući i do 52% u nekim zemljama. Zbog traume miometrijuma materice tokom operacije, inhibitornog dejstva anestetika na kontraktilnost materice i individualnih razlika kod majke, incidencija atonije materice nakon carskog reza značajno je veća nego nakon vaginalnog porođaja. Atonija maternice je vodeći uzrok postporođajnog krvarenja, koje u teškim slučajevima može dovesti do hemoragičnog šoka majke, diseminirane intravaskularne koagulacije, pa čak i smrti. Stoga je pravovremena prevencija atonije maternice u postoperativnom periodu kritična.
1.2 Kliničke prednosti
U poređenju sa konvencionalnim di-sipidinom, proizvod pokazuje jasne prednosti u prevenciji atonije materice nakon carskog reza, posebno u trajanju djelovanja, lakoći primjene i stabilnosti kliničkog efekta, kao što je detaljno opisano u nastavku:
Prvo, ima znatno duže trajanje djelovanja i superiorna svojstva dugog djelovanja. Konvencionalni di-sipidin ima kratko poluvrijeme od samo 4-10 minuta, sa ograničenim trajnim kontraktilnim efektom materice. Obično je potrebna kontinuirana intravenska infuzija da bi se održao terapijski učinak za profilaksu postporođajnog krvarenja, što povećava opterećenje sestara i može uzrokovati pretjerane ili nedovoljne kontrakcije maternice zbog neodgovarajuće brzine infuzije.

Kao analog di-sipidina dugog djelovanja, karbetocin pokazuje dvofaznu eliminaciju nakon intravenske primjene, sa srednjim terminalnim poluvijekom eliminacije do 33 minute; poluvrijeme je čak i duže nakon intramuskularne injekcije, a neke studije pokazuju trajnu efikasnost nekoliko sati.
Kontinuirana intravenska infuzija je nepotrebna, obezbjeđujući stabilnu i produženu kontrakciju materice i izbjegavajući potrebu za ponovljenim doziranjem ili kontinuiranom infuzijom koja je potrebna za konvencionalni di-}sipidin.
Drugo, pogodan je za primjenu i pojednostavljuje kliničke procedure. Za profilaksu postporođajnog krvarenja nakon carskog reza, konvencionalni di-sipidin zahtijeva trenutni intravenski bolus nakon čega slijedi kontinuirana infuzija u trajanju od 4-6 sati, uz strogu kontrolu brzine i značajnu potrošnju resursa za njegu. Nasuprot tome,karbetocin injekcija 100 mcg/mlzahtijeva samo sporu intravensku injekciju nakon porođaja fetusa, prije ili nakon placentnog porođaja, bez potrebe za naknadnom kontinuiranom infuzijom. Jednostavan režim primjene značajno smanjuje opterećenje sestara, posebno u užurbanim akušerskim okruženjima, i smanjuje rizike povezane s nepravilnim postupcima infuzije.

Reference
Svjetska zdravstvena organizacija (WHO). WHO-PQ PREPORUČUJE SAŽETAK KARAKTERISTIKA PROIZVODA (RH 095) [R]. Bez datuma.
Instituto de Salud Pública de Chile. FOLLETO DE INFORMACIÓN AL PROFESIONAL DURATOCIN SOLUCIÓN INYECTABLE 100 mcg/1 mL [R].
Dodatno zbrinjavanje atoničnog krvarenja materice

Scenariji aplikacija i osnovna vrijednost
Osim za profilaksu atonije maternice nakon carskog reza, proizvod se može koristiti kao pomoćno sredstvo u kombinaciji s drugim uterotonicima (npr. konvencionalni oksitocin, ergometrin, prostaglandini) za hitno liječenje refraktornog postporođajnog krvarenja. žena godišnje i rezultira sa 70.000 smrtnih slučajeva majki. Atonsko krvarenje materice čini 70-80% slučajeva postporođajnog krvarenja. Ovo stanje je opasno po život i zahtijeva brzu kombinovanu terapiju s višestrukim uterotonicima kako bi se poboljšala kontrakcija materice, kontroliralo krvarenje i spasio život majke.
Reference
Svjetska zdravstvena organizacija (WHO). WHO-PQ PREPORUČUJE SAŽETAK KARAKTERISTIKA PROIZVODA (RH 095) [R].
Nacionalni centar za biotehnološke informacije. Web aneks 7 Izbor uterotonika [R]. Bez datuma.
Primjena u modelima farmakoloških istraživanja glatkih mišića maternice
Proizvod služi kao ključni lijek za farmakološka istraživanja glatkih mišića materice. Oslanjajući se na dugotrajno i stabilno agonističko djelovanje na receptore oksitocina, široko se koristi u in vitro, ćelijskim i in vivo modelima kako bi se precizno razjasnili mehanizmi kontrakcije materice i efekti lijekova.
U izolovanim modelima trake glatkih mišića materice, ovaj preparat se obično koristi u eksperimentima u kupatilu organa. Ljudske ili životinjske mišićne trake materice stavljaju se u fiziološku otopinu, uz kumulativno davanjekarbetocin injekcija 100 mcg/mlu koncentracijama u rasponu od 10⁻¹⁰ do 10⁻⁵ M. Njegova dugotrajna aktivnost stabilno održava kontraktilne odgovore nekoliko sati, izbjegavajući ponovljeno doziranje, što ga čini pogodnim za studije o desenzibilizaciji receptora, signalnim putevima i sinergističkim efektima uterotoničnih agenasa.


U modelima ćelija glatkih mišića materice, koristi se za otkrivanje intracelularnih kalcijevih signala, fosforilacije lakog lanca miozina i puteva aktivacije receptora oksitocina (OTR), potvrđujući njegov mehanizam induciranja kontrakcije putem Gq‑PLC‑IP3‑Ca²⁺ puta. Također se primjenjuje u skriningu antagonista OTR i procjeni potentnosti uterotoničnih lijekova, služeći kao standardni alat u farmaceutskim istraživanjima i razvoju.
U in vivo životinjskim modelima (pacovi, zamorci, konji), jednokratna primjena omogućava praćenje dinamike kontrakcije materice i procjenu postporođajne involucije materice i efikasnosti prevencije krvarenja. Njegovo dugotrajno djelovanje smanjuje učestalost doziranja i poboljšava eksperimentalnu stabilnost.
Reference
Američko društvo anesteziologa. In vitro uporedni efekat karbetocina i di-sipidina u miometriju trudnice[J]. Anesthesiology, 2026, 124(2):378-387.
PubMed. Ex vivo utjecaj karbetocina na miometrijalne mišiće konja i poređenje sa di-sipidinom[J]. 2012, 76(3):245-251.
1. API sintetički proces
Karbetocin aktivni farmaceutski sastojak (API) se uglavnom proizvodi sintezom peptida u čvrstoj fazi, glavne metode za peptidne lijekove zbog svoje operativne jednostavnosti, visokog prinosa i lakoće kontrole čistoće. Ključni koraci uključuju: korištenje amino smole kao čvrste potpore, uklanjanje zaštite, sekvencijalno spajanje Fmoc-zaštićenih aminokiselina, uklanjanje zaštitnih grupa bočnog lanca cisteina, praćeno vezivanjem bromomaslačne kiseline, ciklizaciju i cijepanje u čvrstoj fazi kako bi se dobio sirovi peptid visoke čistoće, tečni reverzno-pročišćeni peptid, i hromatografijom (RP-HPLC) za dobijanje API-ja visoke čistoće. Tokom sinteze koriste se specifični reagensi za spajanje i ciklizaciju, uz striktnu kontrolu uslova reakcije kako bi se osigurala tačna sekvenca aminokiselina i minimiziralo stvaranje nečistoća.
2. Proces farmaceutske pripreme
Klinički korišteni oblik doziranja karbetocina je injekcija, prvenstveno u jačini od 1 mL:100 ug. Proizvodni proces se striktno pridržava aseptičkih standarda obrade. Formulacija se sastoji od karbetocina API, ekscipijenata i vode za injekcije. Ekscipijensi uključuju manitol, metionin, jantarnu kiselinu, natrijum hidroksid, itd., za podešavanje pH i poboljšanje stabilnosti. Tokom proizvodnje, ekscipijenti se otapaju u vodi za injekcije, pH se podešava na 3,0–5,5, doda se i otapa pročišćeni karbetocin API, nakon čega slijedi filtracija, punjenje i zatvaranje, te terminalna sterilizacija da se dobije bistra, bezbojna otopina. Preciznost punjenja i parametri sterilizacije su kontrolirani kako bi se spriječila mikrobna kontaminacija i osigurala usklađenost sa standardima kvaliteta za injekcije. Proizvod se komercijalno proizvodi u više domaćih preduzeća, sa proizvodnim lokacijama u Hangzhouu, Zhongshanu, Shenzhenu i drugim gradovima.
3. Standardi kontrole kvaliteta
Strogi standardi kontrole kvaliteta primjenjuju se u cijeloj proizvodnji karbetocina, pokrivajući API, gotove proizvode, skladištenje i distribuciju. API testiranje uključuje izgled, identifikaciju, srodne supstance, test, sadržaj vode, zaostale rastvarače i mikrobne granice. Analiza se izvodi pomoću HPLC; devet poznatih nečistoća je kontrolirano kako bi se osigurala prihvatljiva čistoća. Završeno ispitivanje ubrizgavanjem uključuje opis, pH, sterilnost, bakterijske endotoksine, test i srodne supstance. Testovi sterilnosti i bakterijskih endotoksina su kritični za sigurnost i moraju biti u potpunosti u skladu sa farmakopejskim zahtjevima i zahtjevima registracije. Za skladištenje, API treba čuvati zaštićeno od svjetlosti, zapečaćeno i čuvati na -20 stepeni. Gotove injekcije moraju se čuvati pod određenim uslovima. Jednom otvoren, API treba koristiti u jednoj seriji kako bi se izbjegla degradacija kvaliteta zbog apsorpcije vlage.
Reference
Nacionalni instituti za kontrolu hrane i lijekova. Upute za nacionalnu referentnu supstancu za lijek: karbetocin [R].
Journal of China Pharmaceutical University. Razvoj i validacija metode za ispitivanje srodnih supstanci u injekcijama karbetocina [J].
Svjetska zdravstvena organizacija (WHO). Karbetocin 100 mcg/mL rastvor za injekciju (Ferring International Center SA), RH095 [R]. Novembar 2022.
Osnovne kontraindikacije
Kontraindicirano u trudnoći i prije porođaja.
Kontraindicirano kod pacijenata sa preosjetljivošću na karbetocin ili di{0}}sipidin.
Kontraindicirano kod pedijatrijskih pacijenata.
Reference
Umetak za pakovanje za injekcije karbetocina (Hainan Huanglong Pharmaceutical, izdanje 2023.); EMA informacije o proizvodu: Pabal®; Kineska platforma za upite o medicinskim informacijama; FDA informacije o propisivanju karbetocina.
FAQ
Da li se karbetocin daje IV ili IM?
+
-
DURATOCIN (injekcija karbetocina) je sintetički oktapeptidni analog oksitocina dugog-djelovanja sa agonističkim svojstvima. Može se davatiintravenoznokao pojedinačna doza neposredno nakon porođaja carskim rezom pod epiduralnom ili spinalnom anestezijom, kako bi se spriječila atonija maternice i postporođajno krvarenje.
Zašto se karbetocin ne koristi kod PPH?
-
Nasuprot tome, karbetocin stabilan na toplinu{0}}indiciran je samo za prevenciju PPH. Neodgovarajuća upotreba karbetocina{2}}stabilnog na toplinu, slično kao i drugi postojeći uterotonici, može ugroziti živote žena i beba. Edukacija i praćenje, uključujući farmakovigilancu, su najvažniji.
Popularni tagovi: karbetocin injekcija 100 mcg/ml, Kina Carbetocin injekcija 100 mcg/ml proizvođači, dobavljači, CJC 1295 tablete, HCG injekcija 5000 IU, zdravi peptidi, PT 141 Prah, Injekcija sermorelin acetata, Sermorelin acetat u prahu







