Nonapeptid-1

Ovo je najzreliji i najrašireniji scenarij primjene.
1. Inhibiraju bazalnu sintezu melanina
Nonapeptid-1(20 μM, 3 dana) može inhibirati bazalnu sintezu melanina u ljudskim epidermalnim melanocitima (HEM ćelije) i HaCaT ćelijama, i reverzno povećanje melanina izazvano UVA. To znači da ne samo da može spriječiti proizvodnju novog melanina, već i popraviti postojeću fotooštećenu pigmentaciju.
Podaci in vitro testova pokazuju da ciljana tehnologija MC1 receptora može smanjiti prijenos signala sinteze melanina za 63%, au poređenju sa tradicionalnim sastojcima za izbjeljivanje, smanjiti proizvodnju melanina za 41,6%.

2. Klinički vidljivo posvjetljivanje kože
Podaci kliničkih istraživanja jasno pokazuju da se nakon 14 dana korištenja proizvoda za njegu kože koji ga sadrže, može primijetiti poboljšanje ujednačenosti tona kože.

I nakon 28 dana (potpuni metabolički ciklus kože), ton kože se značajno posvjetljuje. Drugi klinički test pokazao je poboljšanje ujednačenosti boje kože od 28,7% nakon 28 dana.
Logika izbjeljivanja nije površno pokrivanje, već smanjenje proizvodnje unutar melanocita - smanjenje sinteze i aktivacije tirozinaze, smanjenje ukupne količine proizvedenog melanina, a zatim smanjenje njegovog transporta do stratum corneum inhibicijom difuzije melanozoma, čime se na kraju postiže "translucentno bijelo".
3. Ciljane prednosti za azijske tipove kože
Azijati imaju veći udio pravog melanina u tonu svoje kože, a njihova precizna inhibicija tirozinaznog puta čini ih posebno izvanrednim u poboljšanju žutice i posvjetljivanju tona kože. Više studija je dosljedno pokazalo da ima značajan učinak izbjeljivanja na azijske tipove kože.

Primjena u području pigmentacije pokriva gotovo sve vrste problema pigmentacije.
1. Opekline od sunca i pjege
Ultraljubičasto zračenje je primarni pokretač pigmentacije. Inhibiranjem povećanja melanina izazvanog ultraljubičastim zračenjem, može direktno utjecati na mehanizam stvaranja sunčevih pjega i pjega. Eksplicitno se dodaje proizvodima kao što su kreme za uklanjanje mrlja (pjege od sunca, pjege). Inhibiranjem MSH (hormona koji stimulira melanocite), smanjenjem proizvodnje melanina i sprječavanjem prekomjerne proizvodnje melanina.
2. Melazma
Formiranje melazme usko je povezano s prekomjernom aktivacijom MC1R signalnog puta. Kompetitivnom inhibicijom - MSH vezivnog mjesta i smanjenjem ekspresije TYR i TRP-1 gena, može se postići višedimenzionalna blokada iz izvora signala.

Njegov "trostruki mehanizam djelovanja" - kompetitivna inhibicija alfa MSH mjesta vezivanja, smanjenje aktivnosti tirozinaze i inhibicija difuzije melanozoma - daje mu ciljane efekte na tvrdoglavu pigmentaciju.

3. Tamni ožiljci od akni (postinflamatorna pigmentacija, PIH)
Upala kože je krivac za "postinflamatornu pigmentaciju". Nonapeptid može regulirati signalne puteve povezane s upalom i ublažiti prekomjernu proizvodnju melanina izazvanu upalom. Ovo je posebno važno za probleme kao što su ožiljci od akni, promjena boje osjetljive kože i postoperativna promjena boje. Može spriječiti pojavu postupalne pigmentacije i razrijediti postojeću inflamatornu pigmentaciju.

4. Neujednačen ton kože i lokalna tupost
Nonapeptid poboljšava neujednačen ton kože smanjujući prekomjerno taloženje melanina u određenim dijelovima kože. Ne 'izbjeljuje' ujednačeno cijelo lice, već vraća normalne razine na područja koja pretjerano proizvode melanin, čime se postiže prirodan i ujednačen ton kože.

1. Inhibirajte povećanje melanina izazvano UVA
UVA je glavna ultraljubičasta traka koja uzrokuje duboku pigmentaciju i fotostarenje. Nonapeptid (20 μM, 3 dana) može preokrenuti povećanje melanina u ljudskim epidermalnim melanocitima izazvano UVA. To ga čini idealnim "sinergističkim sastojkom za izbjeljivanje" u proizvodima za zaštitu od sunca - krema za sunčanje blokira ultraljubičaste zrake i blokira signale sinteze melanina koje pokreću rezidualni ultraljubičasti zraci na ćelijskom nivou.

2. Kontrola boje u popravci nakon sunčanja
DodavanjeNonapeptid-1proizvodi za obnavljanje kože nakon sunčanja mogu efikasno smanjiti potamnjenje i crvenilo kože nakon sunčanja i ubrzati oporavak tonusa kože.

Njegovi dvostruki efekti antiinflamatornih svojstava i inhibicije sinteze melanina čine da se popravak nakon sunčanja više ne ograničava na umirivanje, već istovremeno rješava dva glavna problema "opekotine od sunca" i "tamnjenje".

3. Sinergijska sinergija sa formulacijama za zaštitu od sunca
Može se kombinovati sa kremom za sunčanje kako bi se sprečila pigmentacija izazvana UV zračenjem. Istraživanja su pokazala da može sinhrono aktivirati antioksidativni put NRF2, smanjiti oslobađanje inflamatornih faktora uzrokovanih ultraljubičastim zračenjem i smanjiti indeks crvenila osjetljivih mišića za 19,3%, postižući sinergijski učinak izbjeljivanja i popravljanja.

Ovo je često zanemarena, ali izuzetno važna dimenzija primjene za inhibiciju melanina.
1. Pozitivna povratna sprega između upale i melanina
Upala kože oslobađa veliku količinu inflamatornih faktora, koji mogu direktno stimulirati proliferaciju melanocita i sintezu melanina, formirajući začarani krug "upala → pigmentacija → još više upale". Može inhibirati upalu kože i prekinuti ovu pozitivnu povratnu informaciju od izvora.
2. Smanjite crvenilo kože izazvano UV zračenjem
UV zračenje ne samo da stimuliše melanin, već i izaziva upalne reakcije.

Protuupalna svojstva daju mu dvostruku vrijednost u proizvodima za njegu nakon sunčanja: inhibira melanin i smiruje crvenilo. Regulacijom signala povezanih s upalom možemo ublažiti prekomjernu proizvodnju melanina izazvanu upalom.
3. Sigurni putevi za izbjeljivanje osjetljive kože
Tradicionalni sastojci za izbjeljivanje kao što su niacin i arbutin mogu lako uzrokovati da osjetljiva koža pocrveni i ubode. Nonapeptid pruža neiritirajući put izbjeljivanja za osjetljivu kožu tako što prvo blokira MC1R signal, a zatim popravlja upalu. Višestruke toksikološke studije pokazale su da nije iritantan i da nije alergen na kožu, te da je prošao međunarodni ECARF certifikat o sigurnosti osjetljive kože.

Rijetko se bori sam, njegova prava snaga leži u sinergiji sa drugim sastojcima za izbjeljivanje za stvaranje "više-ciljane, više-kanalne" matrice za inhibiciju melanina. Sinergijski mehanizam sastavnih sastojaka, efekat inhibicije melanina i dodavanje
Niacinamid inhibira sintezu melanina i blokira transport melanina do keratinocita, značajno poboljšavajući efikasnost izbjeljivanja
3-O-etil askorbinska kiselina (derivat VC) VC inhibira tirozinazu i potiskuje i uzvodno i nizvodno presretanje MC1R signala
Chuanming kiselina inhibira put plazmina, smanjuje pigmentaciju izazvanu UV zračenjem i ima dvostruke efekte: protuupalno i izbjeljivanje.

Arbutin direktno inhibira aktivnost tirozinaze i dvostruku inhibiciju signalnog puta.

Salicilna kiselina ubrzava metabolizam keratinocita, pomaže u oslobađanju metabolizma stvorenog melanina i inhibira oba
Glikozid Centella asiatica ima protuupalno i regenerirajuće djelovanje, smanjuje tamnjenje boje i umiruje nakon upale, te sinergistički izbjeljuje
Ova strategija "blokiranja cijelog lanca od signala do enzima, transporta do metabolizma" je osnovna logika formule trenutnih međunarodnih mejnstrim proizvoda za izbjeljivanje, a među njima je i nezamjenjiv "blokator signala".

U laboratoriji je to osnovno sredstvo za proučavanje mehanizma pigmentacije kože.
1. Istraživanje pigmentacije kože
Kao visoko selektivan antagonist MC1R (Ki: 40 nM), široko se koristi za istraživanje specifične uloge - MSH/MC1R/cAMP signalnog puta u sintezi melanina. Istraživači ga koriste da "isključe" ovaj put i posmatraju promjene u nizvodnom MITF-u, tirozinazi i TRP1/TRP2 kako bi razjasnili molekularni mehanizam pigmentacije.

2. Istraživanja o regulaciji nadbubrežne steroidogeneze
MC1R nije prisutan samo na melanocitima, već iu ćelijama kore nadbubrežne žlijezde.Nonapeptid-1pruža važan farmakološki alat za istraživanje u ovoj oblasti.
3. Istraživanje raka kože
Zbog zaštitnog efekta melanina na ultraljubičasto zračenje, inhibicija sinteze melanina teoretski povećava osjetljivost kože na UV zračenje. Ali obrnuto, inhibiranjem puta sinteze melanina, može pomoći u otkrivanju veze između abnormalne proliferacije melanocita i raka kože, pružajući novu perspektivu za istraživanje protiv raka kože.