Oksitocin acetatje peptidni hormonski lijek za kontrakciju maternice sa važnom primjenom u akušerskoj i ginekološkoj kliničkoj praksi. Njegova osnovna komponenta je strukturno modificirani derivat -hipofamina. Kroz butiril supstituciju i tehnike formiranja tioeterske veze, značajno poboljšava metaboličku stabilnost lijeka, produžavajući trajanje njegove efikasnosti za 3-5 puta u poređenju sa prirodnim -hipofaminom.
Naš oblik proizvoda
Oksitocin acetat COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Složeni naziv | Oxytocin Acetate | |
| Ocjena | Farmaceutski kvalitet | |
| CAS br. | 6233-83-6 | |
| Količina | 60g | |
| Standardno pakovanje | PE vreća + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202512090051 | |
| MFG | 9. decembra 2026 | |
| EXP | 8. decembra 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Stavka | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili skoro bijeli prah | Usaglašen |
| Sadržaj vode | Manje ili jednako 5,0% | 0.62% |
| Gubitak pri sušenju | Manje ili jednako 1,0% | 0.33% |
| Heavy Metals | Pb Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. |
| Kao Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| Hg Manji ili jednak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| čistoća (HPLC) | Veće ili jednako 99,0% | 99.80% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.21% |
| Ukupan broj mikroba | Manje ili jednako 750 cfu/g | 105 |
| E. Coli | Manje ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (od GC) | Manje ili jednako 5000ppm | 612ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suvom mestu ispod -20 stepeni | |
|
|
||
|
|
||
| Hemijska formula: | C45H70N12O12S2 |
| Tačna masa: | 1066 |
| Molekularna težina: | 1067 |
| m/z: | 1066 (100.0%), 1677 (46.5%), 1068 (10.6%), 1068 (9.0%), 1067 (4.4%), 1009 (4.2%), 1008 (2.5%), 1008 (2.1%), 1007 (1.6%), 1009 (1.1%) |
| Elementarna analiza: | C, 51.28; H, 6.61; N, 16.69; O, 19.06; S, 6.37 |
Lijek uglavnom djeluje na specifične receptore na membrani ćelija ne-prugaste pulpe materice, aktivirajući signalni put fosfolipaze C kako bi se povećala koncentracija intracelularnih jona kalcija, čime se pokreću redovne kontrakcije materice. Njegove kliničke indikacije pokrivaju četiri glavna područja:
jedan je:
Inducirani porođaj i indukcija porođaja, pogodno za situacije koje zahtijevaju ručni rad kao što je istekla trudnoća i prijevremeno pucanje plodova;
drugo:
Prevencija i liječenje postporođajnog krvarenja može efikasno kontrahirati sloj pulpe materice i smanjiti krvarenje od abrupcije placente kroz kontinuiranu intravensku infuziju;
Treće:
Promoviše involuciju maternice, ubrzava smanjenje volumena materice nakon porođaja i iscjedak lohija;
Četvrto
-Test stimulacije hipofaminom se koristi za procjenu funkcije rezerve placente izazivanjem redovnih kontrakcija maternice.
Oksitocin acetatje umjetno sintetizirani peptidni hormonski lijek koji ima široku primjenu u akušerskoj i ginekološkoj kliničkoj praksi. Njegov mehanizam djelovanja uključuje više nivoa, uključujući vezivanje molekularnih receptora, intracelularnu transdukciju signala, regulaciju kontrakcije ne-prugaste pulpe materice, promociju zrenja grlića materice, izlučivanje majčinog mlijeka i druge fiziološke efekte.
Mehanizam vezivanja molekularnih receptora
Djelovanje počinje vezivanjem za specifični -hipofaminski receptor (OXTR) na membrani ne-prugastih ćelija pulpe materice. OXTR pripada porodici receptora vezanih za G protein (GPCR) i ima sedam transmembranskih domena. To je peptidni hormon koji se sastoji od 9 aminokiselina, a 8. aminokiselina (leucin) i 3. aminokiselina (izoleucin) u svojoj molekularnoj strukturi su ključna mjesta za prepoznavanje i vezivanje za -hipofaminski receptor. Vezivanje -hipofamin acetata za OXTR je vrlo specifično, poput preciznog podudaranja između ključa i brave.
Tokom trudnoće, nivo ekspresije OXTR-a na ne-prugastim ćelijama pulpe materice značajno se povećava sa gestacijskom dobi, posebno dostižući svoj vrhunac tokom porođaja. Ovo uvelike povećava osjetljivost materice na supstancu, pružajući fiziološku osnovu da lijek ispoljava svoje efekte na indukciju i trudove. Na primjer, u ranoj trudnoći, zbog niske ekspresije OXTR, materica je neosjetljiva na -hipofamin; U kasnoj trudnoći, čak i manje doze -hipofamina mogu uzrokovati značajne kontrakcije materice.
Intracelularni signalni putevi
Kada se veže za OXTR, aktivira spojeni G protein (G q/11), pokrećući niz intracelularnih signalnih događaja:
Aktivacija fosfolipaze C: Aktivirani G protein dalje aktivira fosfolipazu C - (PLC -), promovišući hidrolizu fosfoinozitol difosfata (PIP2) na ćelijskoj membrani dooksitocin acetatinozitol trifosfat (IP3) i diacilglicerol (DAG).
Oslobađanje jona kalcijuma: IP3 se vezuje za specifične receptore na sarkoplazmatskom retikulumu (SR), podstičući SR da otpusti uskladištene jone kalcijuma (Ca2+) u citoplazmu, što rezultira brzim povećanjem intracelularne koncentracije Ca2+. Intracelularna koncentracija Ca2+ može se povećati sa stanja mirovanja od 10 ⁻⁷ M na 10 ⁻⁵ M.
Aktivacija protein kinaze C: DAG ostaje na ćelijskoj membrani, aktivirajući protein kinazu C (PKC). Aktivacija PKC dalje aktivira kaskadu protein kinaze aktivirane mitogenom (MAPK), što dovodi do aktivacije fosfolipaze A2 (PLA2) i proizvodnje prostaglandina E2 (PGE2). PGE2 ne samo da direktno promoviše kontrakciju pulpe materice bez -prugastih linija, već i reguliše lokalnu fiziološku aktivnost sloja pulpe materice kroz parakrinu signalizaciju, pojačavajući efekat kontrakcije materice.
Regulacija kontrakcije pulpe bez prugasta uterusa
Povećanje intracelularne koncentracije Ca2+ je direktan uzrok ne-prugaste kontrakcije pulpe utrobe. Konkretan proces je sljedeći:
Formiranje kompleksa kalmodulina kalcijuma: Ca2+se vezuje za kalmodulin (CaM) da bi formirao Ca2+- CaM kompleks.
Aktivacija kinaze lakog lanca miozina: Ca2+- CaM kompleks aktivira kinazu lakog lanca miozina (MLCK).
Fosforilacija miozina: MLCK katalizuje fosforilaciju lakog lanca miozina (MLC).
Interakcija miozina aktina: fosforilirani MLC stupa u interakciju s aktinom da formira poprečnu petlju mosta, stvarajući kontraktilnost i uzrokujući kontrakciju ne-prugaste pulpe maternice.
Kontrakcije maternice koje izaziva zavise od-doze:
Mala doza: uglavnom izaziva ritmičke kontrakcije materice, sa učestalošću kontrakcija od oko 2-4 puta/10 minuta, a svaka kontrakcija traje 30-60 sekundi. Ovaj obrazac kontrakcija je sličan fiziološkim kontrakcijama, što pomaže u promicanju napredovanja porođaja i olakšava nesmetano porođaj fetusa.
Visoka doza: može izazvati krute kontrakcije materice, održavajući sloj pulpe materice u kontinuiranom stanju kontrakcije. Ova kontrakcija može brzo komprimirati krvne žile u sloju pulpe maternice, efikasno zatvoriti krvne sinuse na površini odvajanja placente, smanjiti postporođajno krvarenje i igrati ključnu ulogu u prevenciji i liječenju postporođajnog krvarenja.
Mehanizam promocije sazrevanja grlića materice
Visoke koncentracije -hipofamin acetata također mogu potaknuti sazrijevanje grlića materice promicanjem aktivnosti prostaglandin sintaze u tkivu grlića materice, ubrzavajući razgradnju kolagenih vlakana i remodeliranje matriksa
Povećana sinteza prostaglandina: Pojačana aktivnost prostaglandin sintaze dovodi do povećanja sinteze prostaglandina. Prostaglandini mogu regulisati metabolizam cervikalnog ekstracelularnog matriksa, promovirati aktivnost kolagenaze i razgraditi kolagena vlakna u grliću materice.
Omekšavanje i proširenje grlića materice: Istovremeno, prostaglandini mogu povećati sadržaj vlage i elastina u grliću materice, čime ga omekšavaju i šire. Ovaj proces stvara povoljne uslove za vaginalni porođaj, omogućavajući fetusu da lakše prolazi kroz cerviks. Na primjer, tokom indukcije porođajnog procesa, ne samo da može direktno djelovati na ne-prugastu pulpu materice da izazove kontrakcije materice, već i podstiče sazrijevanje grlića materice, skraćuje proces porođaja i poboljšava stopu uspješnosti vaginalnog porođaja.
Mehanizam izlučivanja dojke
Takođe ima kontraktilni efekat na mioepitelne ćelije koje okružuju acinuse mlečne žlezde. Lobularne grane dojke okružene su kontraktilnim mioepitelnim ćelijama, koje su vrlo osjetljive na -hipofamin acetat. Kada djeluje na mioepitelne stanice, uzrokuje njihovu kontrakciju, što rezultira glatkim i ritmičnim kontrakcijama kanala i sarkomera. Ovaj efekat kontrakcije pomaže mlijeku da teče iz acinusa u mliječne kanale, dovršavajući proces refleksa izbacivanja mlijeka i podstičući izlučivanje mlijeka. Tokom dojenja, odgovarajuća primjena može podstaći lučenje mlijeka, ali se u kliničkoj praksi općenito više koristi zbog svog fiziološkog efekta podsticanja laktacije, a ne namjerne laktacije. Ali u nekim slučajevima kada je zastoj mlijeka uzrokovan blokiranim kanalima dojke, razumna upotreba može pomoći u poboljšanju izlučivanja mlijeka.
Drugi fiziološki efekti
Kardiovaskularni efekti: male dozeoksitocin acetatmože proširiti periferne krvne žile i uzrokovati refleksnu tahikardiju. To je zato što djeluje na receptore na vaskularnim ne-prugastim ćelijama pulpe, aktivirajući signalne puteve unutar ćelija, što dovodi do vazodilatacije. Međutim, kada se koristi u velikim dozama ili dugo vremena, može aktivirati OXTR na bubrežnim tubulima, proizvesti antidiuretski učinak, uzrokovati zadržavanje vode i natrijuma i povećati rizik od "trovanja vodom".
Neuromodulatorni efekat: Takođe može delovati na neurone u paraventrikularnom jezgru i supraoptičkom jezgru hipotalamusa, utičući na socijalno ponašanje i privrženost majke bebe kroz limbički sistem. U eksperimentima na životinjama, pokazalo se da poboljšava ponašanje majke i potiče emocionalne veze između majke i bebe.
Popularni tagovi: oksitocin acetat 5mg, Kina oksitocin acetat 5mg proizvođači, dobavljači, Ipamorelin tableta
