Liraglutid 18 mg 3ml injekcija

Liraglutid 18 mg 3ml injekcijaje umjetno sintetizirani acilirani humani analog peptida-1 (GLP-1) poput glukagona, sa homologijom aminokiselinske sekvence do 97% sa prirodnim ljudskim GLP-1. Kroz tehnologiju genetske rekombinacije i proizvodnju pomoću Escherichia coli, može se koristiti u kombinaciji s metforminom ili lijekovima sulfoniluree za pacijente čija je kontrola šećera u krvi i dalje loša nakon liječenja maksimalno podnošljivom dozom samo metformina ili sulfonilureje. Također može smanjiti rizik od velikih kardiovaskularnih nuspojava (kardiovaskularna smrt, nefatalni infarkt miokarda ili nefatalni moždani udar) kod odraslih pacijenata sa dijabetesom tipa 2 praćenim kardiovaskularnim bolestima. Primjenjivo je i na odrasle pacijente s početnim indeksom tjelesne mase (BMI) većim ili jednakim 30 kg/m² (gojaznost) ili većim ili jednakim 27 kg/m² (prekomerna težina) i najmanje jednom komplikacijom povezanom s težinom (poput hipertenzije, dijabetesa tipa 2 ili dislipidemije), kao niskokaloričnu dijetu i pomoćnu dijetu.

​

LiraglutidCOA

Potvrda o analizi
Složeni naziv	Liraglutid
Ocjena	Farmaceutski kvalitet
CAS br.	204656-20-2
Količina	10g
Standardno pakovanje	PE vreća + vrećica od Al folije
Proizvođač	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lot No.	202601090059
MFG	9. januara 2026
EXP	8. januara 2029
Struktura
Stavka	Enterprise standard	Rezultat analize
Izgled	Bijeli ili skoro bijeli prah	Usaglašen
Sadržaj vode	Manje ili jednako 5,0%	0.49%
Gubitak pri sušenju	Manje ili jednako 1,0%	0.36%
Heavy Metals	Pb Manje ili jednako 0,5ppm	N.D.
	Kao Manje ili jednako 0,5ppm	N.D.
	Hg Manji ili jednak 0,5 ppm	N.D.
	Cd Manje ili jednako 0,5ppm	N.D.
čistoća (HPLC)	Veće ili jednako 99,0%	99.90%
Pojedinačna nečistoća	<0.8%	0.57%
Ukupan broj mikroba	Manje ili jednako 750 cfu/g	170
E. Coli	Manje ili jednako 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (od GC)	Manje ili jednako 5000ppm	400ppm
Skladištenje	Čuvati na zatvorenom, tamnom i suvom mestu ispod 2-8 stepeni

Liraglutid 18 mg 3ml injekcijaje agonist GLP-1 receptora dugotrajnog djelovanja, a njegova regulacija pankreasa je osnovni mehanizam za postizanje sniženja glukoze, zaštite pankreasa i održavanja homeostaze pankreasa. Ovaj mehanizam karakterizira precizna regulacija ovisno o glukozi, koja pokriva pet dimenzija sinteze inzulina i promociju sekrecije stanica otočića pankreasa, inhibiciju ćelijske sekrecije glukagona, parakrinu regulaciju somatostatina δ stanica, zaštitu ćelijske proliferacije i anti apoptozu, te remodeliranje strukture otočića pankreasa i mikroenviron. Putem GLP-1R-G s-cAMP-PKA-EPAC, Ca ²+- HCN kanala, PDX1 Mafa transkripcione regulacije, FoxO1 autofagije, NOX2-ROS-JNK antioksidansa i drugih višestrukih puteva, postiže se trostruki inzulinski efekat trostrukog pan-prokreiranja u " i štiteći ćelije", i pokazuje strogu zavisnost od glukoze. U osnovi izbjegavajte rizik od hipoglikemije i osigurajte precizne i sigurne strategije regulacije ciljane pankreasa za liječenje dijabetesa tipa 2.

Karakteristike vezivanja liraglutida sa GLP-1R

 

Liraglutid je vještački sintetiziran GLP-1 (7-37) analog sa 97% homologije sa ljudskim endogenim GLP-1, koji samo zamjenjuje arginin lizinom na aminokiselinskoj poziciji 34 i povezuje bočni lanac od 16 ugljika masnih kiselina na aminokiselinskoj poziciji 26. Ova struktura ima tri ključne karakteristike: otpornost na DPP prvo je modificirano. razgradnja enzima, s poluživotom produženim sa 2 minute prirodnog GLP-1 na 13 sati, postižući primjenu jednom dnevno; Drugi je reverzibilno vezivanje sa serumskim albuminom, odgađajući bubrežni klirens i produžavajući trajanje djelovanja u tijelu; Treće je vezivanje visokog afiniteta za GLP-1 R (konstanta disocijacije Kd=1.2 nM), sa značajno većom efikasnošću aktivacije od prirodnog GLP-1.

GLP-1R pripada klasi receptora vezanih za proteine BG (GPCR), uglavnom eksprimirani u beta ćelijama pankreasa (visoko eksprimirani, čine 75% -80% ukupnog GLP-1R u ćelijama pankreasa), delta ćelijama (umjereno izraženim), alfa ćelijama (nisko izraženim - 15% također eksprimiranim u alfa ćelijama i samo 10%) ekstrapankreatična tkiva (crevna, centralna, kardiovaskularna). Liraglutid se vezuje za ekstracelularnu domenu GLP-1R preko svog N-terminalnog domena, izazivajući konformaciju receptora na prelazak iz stanja mirovanja u aktivirano stanje i inicirajući nizvodno kaskadno signaliziranje. U poređenju sa prirodnim GLP-1, Liraglutid aktivira GLP-1 R upornije i stabilnije, bez brze desenzibilizacije, obezbeđujući trajne regulatorne efekte pankreasa.

Osnovni signalni put: GLP-1R-G s-cAMP PKA-EPAC osa (glavni regulatorni put pankreasa)

 

Nakon vezivanja za GLP-1R, liraglutid se prvenstveno spaja sa G s proteinom (stimulirajući G protein), aktivira adenilat ciklazu (AC), katalizuje konverziju ATP-a u ciklički adenozin monofosfat (cAMP) i povećava intracelularnu koncentraciju cAMP u stanicama za 3-5 puta. CAMP djeluje kao drugi glasnik, aktivirajući dva nizvodna efektorska molekula:
Protein kinaza A (PKA): cAMP se vezuje za PKA regulatorne podjedinice, oslobađa katalitičke podjedinice i translocira ih u jezgro i citoplazmu, fosforilira nizvodno ključne supstrate (kao što su CREB, HSL, proteini jonskih kanala), reguliše sekreciju insulina, transkripciju gena i preživljavanje ćelija.
Proteini za razmjenu se direktno aktiviraju cAMP (EPAC2): vezivanje cAMP za EPAC2 inducira konformacijske promjene, aktivira Rap1 malu GTPazu, reguliše egzocitozu granula insulina, ćelijsku adheziju i homeostazu kalcijuma i sinergistički pojačava efekte puta pankreasa sa PKA.

Pomoćni signalni putevi: Ca ² ⁺ - HCN kanal i MAPK/ERK put

 

Hiperpolarizacija Ca² - aktivira put kanala cikličnog nukleotida (HCN): Liraglutid aktivira HCN kanale (uglavnom HCN2 i HCN4 podtipove) preko cAMP, promovišući priliv Na², depolarizaciju ćelijske membrane i povećavajući - ćelijske oscilacije (frekvencija Ca 3} puta {7}²). Ca² - je bitan pokretač egzocitoze inzulinskih granula. Ovaj put je ovisan o glukozi: aktivira se samo kada je glukoza u krvi veća ili jednaka 5,5 mmol/L, a automatski se deaktivira kada dođe do hipoglikemije (<3.9 mmol/L), ensuring precise regulation of insulin secretion.
MAPK/ERK put: Liraglutid aktivira ERK1/2 kroz GLP-1R-G s-PKA put, fosforilira transkripcione faktore kao što su Elk-1 i c-Myc, promovira ekspresiju - ćelijske proliferacije, PCNA apbit gena za proliferaciju ćelija, CNA gena (Caspase-3, Bax), i učestvuje u održavanju - kvaliteta ćelija.

Molekularni mehanizam regulacije ovisne o glukozi

 

Osnovna prednost Liraglutida u regulaciji pankreasa je stroga zavisnost od glukoze, koja se aktivira samo tokom hiperglikemije i nema efekta tokom hipoglikemije, uz rizik od hipoglikemije<1%. The molecular mechanism is:
Zavisnost od - ćelija KATP kanala: Tokom hiperglikemije, glukoza ulazi u - ćelije i prolazi kroz ciklus glikolize trikarboksilne kiseline da bi proizveo ATP, koji zatvara kalijumove kanale osjetljive na ATP (KATP). Depolarizacija ćelijske membrane aktivira naponski-kanale Ca ² ⁺ (VGCC), a priliv Ca ² ⁺ pokreće bazalnu sekreciju insulina.

Liraglutid pojačava efekat priliva Ca²⁺ i podstiče oslobađanje granula insulina kroz cAMP PKA{0}}EPAC put; Tokom hipoglikemije, KATP kanal se otvara, ćelijska membrana se hiperpolarizira, priliv Ca²⁺ prestaje, a liraglutid ne može pokrenuti lučenje inzulina.
Ovisnost o glukozi u krvi regulirana alfa stanicama: Tokom hiperglikemije, liraglutid direktno inhibira alfa ćelijsku GLP-1R signalizaciju, ili inhibira lučenje glukagona putem inzulina beta ćelija i parakrinog somatostatina delta ćelija; Kada dođe do hipoglikemije, inhibitorni efekat se ublažava, a glukagon se normalno luči kako bi se održala homeostaza glukoze u krvi.

Izvor referentnih informacija:

1. Ogranak za dijabetes Kineskog medicinskog udruženja Stručni konsenzus o kliničkoj primjeni agonista GLP-1 receptora (izdanje 2025.) Kineski časopis za dijabetes, 2025.
2. PubMed. Glukagon-receptor poput peptida-1: mehanizmi i napredak u terapiji. 2025.
3. WebMD. Injekcija liraglutida (Victoza) farmakološki sažetak. 2026.
4. Kineske medicinske vijesti. Studija o hipoglikemijskom mehanizmu ovisnom o glukozi liraglutida dvije hiljade dvadeset-četiri
5. PMC. Glukagon-Poput peptida-1: Djelovanje i utjecaj na funkciju hormona pankreasa. 2025.

Promocija lučenja inzulina ovisno o glukozi

 

Liraglutid ubrzava oslobađanje granula insulina kroz cAMP PKA-EPAC2 put na tri načina:
Lako sidrenje i fuzija čestica: PKA fosforilira protein povezan sa sinaptičkim vezikulama (SNAP-25) i protein povezan sa vezikulom membrane (VAMP-2), poboljšavajući efikasnost fuzije između čestica insulina i ćelijske membrane, i povećavajući stopu egzocitoze za 4-6 puta.
Pojačavanje Ca ² ⁺ signala: EPAC2 aktivira Rap1, promoviše oslobađanje Ca ² ⁺ endoplazmatskog retikuluma, povećava koncentraciju Ca ² ⁺ u citoplazmi i dalje pokreće egzocitozu granula.
Rezervne granule za mobilizaciju: PKA fosforilira kinazu lakog lanca miozina (MLCK), oslobađajući citoskelet od vezivanja rezervnih granula inzulina, mobilizirajući granule da migriraju prema ćelijskoj membrani i povećavajući broj granula koje se mogu osloboditi (+2.8-put).

Diferencijalna regulacija lučenja inzulina između jedne i dvije faze
disfunkciju stanica kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2 karakterizira gubitak primarne sekrecije inzulina i kašnjenje sekundarne sekrecije inzulina. Liraglutid se može koristiti za ciljane popravke:
Faza I sekrecije (0-10 min): Brzo aktivira cAMP PKA put, promovira egzocitozu granula inzulina u bazenu s trenutnim otpuštanjem u beta stanicama, obnavlja sekreciju faze I koja nedostaje i smanjuje postprandijalni vrh glukoze u krvi za 40% -50%.
Bipolarna sekrecija (10-120 min): Kontinuirano aktivirajte HCN kanale i Ca ²⁺ oscilacije, mobilizirajte čestice "rezervnog bazena", produžite trajanje sekrecije i održavajte stabilnost glukoze u krvi nakon obroka.

Izvor referentnih informacija:

1. PubMed. Liraglutid povećava frekvenciju oscilacije Ca2+ i lučenje insulina. 2025.
2. Kineski časopis za endokrinologiju i metabolizam GLP-1 agonisti receptora regulišu funkciju sekrecije beta ćelija pankreasa dve hiljade dvadeset i četiri
3. PMC. Liraglutid štiti od -apoptoza ćelija. 2025. izazvane glukolipotoksičnošću-
4. Kineski časopis o novim drogama. Molekularni mehanizam regulacije sinteze insulina Liraglutid 2025; 34 (8): 921-928.
5. LEADER grupa za istraživačku saradnju. Utjecaj liraglutida na funkciju beta stanica kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2. Kineski medicinski časopis, 2024

Popularni tagovi: liraglutid 18 mg 3ml injekcija, Kina liraglutid 18 mg 3ml injekcija proizvođači, dobavljači, CJC 1295 sprej, HCG dijetalne kapsule, HCG injekcija 5000 IU, HCG oralne tablete, MT2 prah, Sermorelin tableta