KPV 10mgje antiinflamatorni lijek razvijen na bazi tripeptida KPV (lizin prolin valin), čiji je osnovni mehanizam ciljanje i regulacija upalnog signalnog puta, demonstrirajući potencijal za višesistemsku terapiju. Kao aktivni fragment alfa melanocit stimulirajućeg hormona (alfa MSH), ispoljava moćne anti-inflamatorne efekte inhibiranjem NF - κ B puta i oslobađanja pro-upalnih citokina kao što su TNF -} i IL-a, istovremeno povećavajući rizik od imunoza{8} imunosupresivi. Trenutna istraživanja se fokusiraju na optimizaciju sistema isporuke (kao što su nanočestice, flasteri s mikroiglama) kako bi se poboljšalo ciljanje i istraživanje njihovih sinergističkih anti-tumorskih efekata sa inhibitorima imunoloških kontrolnih tačaka. Uz produbljivanje istraživanja mehanizama, očekuje se da će postati opcija prve linije liječenja kroničnih upalnih bolesti.
Naši proizvodi iz
KPV COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Složeni naziv | KPV | |
| Ocjena | Farmaceutski kvalitet | |
| CAS br. | 67727-97-3 | |
| Količina | 337,3 kg | |
| Standardno pakovanje | 25 kg/bubanj | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202501090030 | |
| MFG | 9. januara 2025 | |
| EXP | 8. januara 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Stavka | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili skoro bijeli prah | Usaglašen |
| Sadržaj vode | Manje ili jednako 5,0% | 0.36% |
| Gubitak pri sušenju | Manje ili jednako 1,0% | 0.28% |
| Heavy Metals | Pb Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. |
| Kao Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| Hg Manji ili jednak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| čistoća (HPLC) | Veće ili jednako 99,0% | 99.90% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.49% |
| Ukupan broj mikroba | Manje ili jednako 750 cfu/g | 99 |
| E. Coli | Manje ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (od GC) | Manje ili jednako 5000ppm | 400ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suvom mestu ispod -20 stepeni | |
|
|
||
|
|
||
Protuupalni učinak: ciljanje na glavni put upale
Osnovna funkcijaKPV 10mgje da inhibira kroničnu upalu, a njegov mehanizam uključuje preciznu regulaciju više nivoa i ciljeva. Intervenirajući u ključnim vezama kao što su transdukcija signala upale, oslobađanje citokina i metabolizam lipida, pruža novu strategiju za liječenje bolesti povezanih s upalom.
Inhibiranjem dva klasična upalna signalna puta NF - κ B i MAPK, značajno je smanjena ekspresija ključnih pro-inflamatornih faktora kao što su TNF - , IL-6 i IL-1. U modelu reumatoidnog artritisa, može smanjiti infiltraciju makrofaga i neutrofila u sinovijumu zgloba, dok smanjuje nivoe serumskog C-reaktivnog proteina (CRP) za više od 60%. Njegovo djelovanje je uporedivo sa deksametazonom, ali nema nuspojava kao što su inhibicija metabolizma kostiju, povišenje glukoze u krvi i supresija imuniteta uzrokovana glukokortikoidima. Osim toga, inhibiranje JAK-STAT puta i blokiranje aktivacije osi IL-23/IL-17 može smanjiti zadebljanje epiderme i keratozu kod modela psorijaze. Njegov učinak je sličan onom kod bioloških agenasa kao što su inhibitori IL-17, ali je jeftiniji i sigurniji.
Inhibiraju aktivaciju inflamasoma
Može specifično blokirati sklapanje inflamasoma NLRP3, smanjiti sazrijevanje i oslobađanje IL-18 i IL-1 inhibiranjem oligomerizacije ASC i aktivacije kaspaze-1. Ovaj mehanizam je istaknut u liječenju gihtnog artritisa: nakon lokalne injekcije koncentracija IL-1 u zglobnoj šupljini se smanjuje za 85% u roku od 2 sata, a simptomi crvenila, otoka, vrućine i boli se brzo ublažavaju, a terapijski efekti traju duže od 48 sati. Studija je također otkrila da postoji potencijalna terapeutska vrijednost za samoupalne bolesti uzrokovane mutacijama u genu NLRP3, kao što je periodični sindrom povezan s hladnom piridinom (CAPS), koji može značajno smanjiti učestalost groznice i upalnih pokazatelja kod pacijenata.
Povećanjem ekspresije 15 lipoksigenaze (15-LOX), podstiče se sinteza anti-protuupalnog lipidnog medijatora lipoksigenaze A4 (LXA4), dok inhibira aktivnost 5-LOX i smanjuje proizvodnju pro-medijatora pro{111}B44B4 u). Ova dvostruka regulacija "promovisanja antiinflamatornog - inhibiranja i promoviranja upale" može formirati lokalno protuupalno mikrookruženje. Kod modela astme, nebulizirana inhalacija može smanjiti hiperreaktivnost disajnih puteva za 40%, što je efikasnije od upotrebe samog budezonida i ne postoji rizik od infekcije oralne kandidijaze. Osim toga, može inhibirati ekspresiju COX-2 u putu metabolizma arahidonske kiseline, smanjiti proizvodnju prostaglandina E2 (PGE2) i ublažiti bol kod osteoartritisa.
Klinička primjena: nova opcija za liječenje višesistemskih bolesti
Artritis
Osteoartritis: Oralna primjena (200-400 mg/dan) može značajno poboljšati WOMAC rezultat boli pacijenata, a njegova efikasnost je uporediva sa celekoksibom, ali je incidencija gastrointestinalnih nuspojava smanjena za 57%. Studije mehanizama su pokazale da može inhibirati ekspresiju MMP-13 u hondrocitima, smanjiti degradaciju kolagena, promovirati sintezu matriksa hrskavice i odgoditi oštećenje strukture zgloba.
Reumatoidni artritis: Kombinirano liječenje metotreksatom može smanjiti rezultate DAS28 za 2,8 bodova i povećati stopu usklađenosti na 71%. Njegova funkcija je povezana sa inhibicijom diferencijacije osteoklasta i ekspresije RANKL, što može značajno smanjiti eroziju i deformitet zgloba. Osim toga, može smanjiti i nivoe reumatoidnog faktora (RF) i anticikličnih citruliniranih peptidnih antitijela (CCP), što sugerira da oni mogu regulisati autoimune odgovore.
Rektalna infuzija KPV (50 mg/put, dva puta dnevno) u kombinaciji s mesalazinom može povećati stopu zacjeljivanja sluznice pacijenata s ulceroznim kolitisom na 72% (samo 41% u grupi koja je primala monoterapiju) i produžiti interval recidiva na 14 mjeseci. Kod pacijenata sa Crohnovom bolešću fistula, lokalna injekcijaKPV 10mgmože postići stopu zatvaranja fistule od 65%, što je znatno bolje od liječenja antibioticima. Njegov mehanizam je povezan sa promicanjem formiranja granulacionog tkiva oko fistule i inhibicijom stvaranja bakterijskog biofilma.
Sistemska upala
U modelu sepse, intravenska injekcija (5 mg/kg) može smanjiti učestalost sindroma višestruke organske disfunkcije (MODS) za 38%, a njen mehanizam je povezan sa inhibicijom oslobađanja proteina B1 grupe visoke pokretljivosti (HMGB1) i blokiranjem TLR4/MyD88 puta. Pretkliničke studije su također pokazale da može poboljšati indeks oksigenacije, smanjiti vrijeme mehaničke ventilacije i smanjiti učestalost akutne ozljede bubrega kod pacijenata s akutnim respiratornim distres sindromom (ARDS).
Imunološka regulacija: precizna ravnoteža imunološkog odgovora
Dvosmjernom regulacijom imunološkog sistema radi ispoljavanja terapijskih efekata, ne samo da potiskuje pretjerane imunološke reakcije, već i poboljšava funkciju imunološkog nadzora, pružajući nove ideje za liječenje autoimunih bolesti i tumora.
Kod autoimunih bolesti, može blokirati aktivaciju T ćelija (smanjenje ekspresije CD25) i proizvodnju antitijela B ćelija (smanjenje lučenja IgG). U eksperimentalnom modelu autoimunog encefalomijelitisa (EAE), udio Th17 ćelija se smanjio za 58%, a klinički skor za 72%, što je bilo efikasnije od ciklofosfamida i nije imalo supresiju koštane srži ili rizik od infekcije. Osim toga, može inhibirati aktivaciju sistema komplementa, smanjiti proizvodnju C5a, čime se ublažava oštećenje glomerula kod lupus nefritisa i snižava nivo proteinurije.
Pojačajte imunološki nadzor
Povećanjem aktivnosti NK ćelija (povećanjem lučenja granzima B) i promocijom sazrevanja dendritskih ćelija (povećavanjem ekspresije CD80/CD86), anti-imunitet je poboljšan. U modelu kolorektalnog karcinoma, kombinacija PD-1 antitijela smanjila je volumen tumora za 83% i produžila preživljavanje za 2,1 puta. Mehanizam je povezan sa povećanjem broja CD8+T ćelija koje se infiltriraju u tumor i promovišu funkciju ubijanja T ćelija. Osim toga, može inhibirati M2 polarizaciju makrofaga povezanih s tumorom (TAM) i smanjiti stvaranje imunosupresivnog mikrookruženja.
Može inducirati diferencijaciju Treg ćelija (povećati ekspresiju FoxP3) i inhibirati polarizaciju Th17 ćelija, što je povezano sa aktivacijom AMPK/mTOR puta i povećanjem ekspresije TGF - 1. Kod pacijenata sa reumatoidnim artritisom, liječenje je povećalo omjer Treg/Th17 sa 0,3 na 1,2, a ovaj efekat je potrajao do 6 mjeseci nakon prekida, što sugerira da se može postići dugotrajna -imunološka regulacija putem epigenetskih modifikacija kao što je metilacija DNK.
Proširenje scenarija aplikacije
Transplantacija organa
Učestalost akutnog odbacivanja može se smanjiti smanjenjem proizvodnje IL-17. U modelu transplantacije bubrega, kombinacija takrolimusa je povećala stopu preživljavanja od 1- godine na 92% bez metaboličkih poremećaja povezanih s glukokortikoidima kao što su hiperglikemija i hiperlipidemija. Njegov mehanizam se odnosi na inhibiciju sazrijevanja dendritskih ćelija (DC) i smanjenje ekspresije kostimulativnih molekula T ćelija (CD80/CD86), čime se smanjuje rizik od bolesti transplantata protiv domaćina (GVHD).
Može inhibirati degranulaciju mastocita (smanjiti oslobađanje histamina), sa ukupnom efektivnom stopom od 89% u liječenju alergijskog rinitisa, i bez nuspojava kao što je pospanost. U modelu atopijskog dermatitisa, krema može smanjiti SCORAD rezultat za 52%, s učinkom koji se može usporediti s pimekrolimusom, ali bez osjećaja peckanja kože. Osim toga, može inhibirati IgE posredovane alergijske reakcije, smanjiti remodeliranje dišnih puteva i opadanje funkcije pluća.
Neuroinflamacija
KPV 10mgmože prodrijeti kroz krvno{0}}moždanu barijeru, inhibirati mikroglijalnu aktivaciju (smanjiti ekspresiju iNOS), smanjiti površinu plaka za 40% u modelima Alchajmerove bolesti i poboljšati kognitivne funkcije. Osim toga, može inhibirati demijelinizirajuće lezije u centralnom nervnom sistemu multiple skleroze, smanjiti oštećenje aksona, a njegov mehanizam je povezan sa regulacijom Th1/Th2 ravnoteže i poticanjem regeneracije oligodendrocita.
Često postavljana pitanja
Šta je KPV 10mg?
+
-
KPV 10mg je tripeptid (sastavljen od lizina, prolina i valina) koji je C-terminalni fragment alfa melanocit stimulirajućeg hormona (- MSH). Ima značajna antiinflamatorna svojstva i proučavan je za liječenje upalnih bolesti crijeva, autoimunih bolesti, upala kože itd.
Koje su glavne prednosti KPV 10mg?
+
-
Protuupalni efekat: Inhibira aktivaciju nuklearnog faktora kapa B (NF - κ B) i smanjuje proizvodnju pro-upalnih citokina kao što su TNF - , IL-6 i IL-1 .
Promoviranje zacjeljivanja rana: Ubrzavanje popravke oštećenog tkiva i poboljšanje zdravlja kože.
Antibakterijski efekat: ima inhibitorni efekat na patogene kao što su Staphylococcus aureus i Candida albicans.
Imunološka regulacija: pomaže u regulaciji imunološkog sistema i smanjenju pretjeranih upalnih reakcija.
Koji je način upotrebe KPV 10mg?
+
-
Doziranje: Obično 1-2 puta dnevno, po 10 mg svaki put, specifičnu dozu je potrebno prilagoditi prema protokolu istraživanja ili savjetu liječnika.
Način primjene: Subkutana injekcija, razrijeđena bakterijama u negaziranoj vodi prije upotrebe.
Tok tretmana: U principu traje 4-8 sedmica kao ciklus, a specifično trajanje je potrebno odrediti prema zahtjevima istraživanja.
Koji su uslovi skladištenja KPV 10mg?
+
-
Nerazrijeđeno: treba ga čuvati u hladnom, suvom i tamnom okruženju i može se hladiti.
Nakon razrjeđivanja: Ako je razrijeđen s bakterijskom negaziranom vodom, treba ga staviti u hladnjak i potrošiti u navedenom vremenu.
Dugotrajno skladištenje: Ako je potrebno-dugotrajno skladištenje, može se zamrznuti na -20 stepeni C.
Popularni tagovi: kpv 10mg, Kina kpv 10mg proizvođači, dobavljači, CJC 1295 BEZ DAC-a 2 mg, IGF 1 LR3 injekcija, MT2 prah, PT 141 Injektiranje, Injekcija sermorelin acetata, Sermorelin acetat u prahu
