KarperitidHemijski naziv je atrijalni natriuretski peptid (1-28), ljudski ili svinjski (ANP) (1-28), ljudski, svinjski), koji je peptidni hormon sastavljen od 28 aminokiselina. Pripada porodici atrijalnih natriuretskih peptida i važna je bioaktivna supstanca koju luči srce kao odgovor na mehaničko istezanje ili ozljedu. Prvobitno je izolovan iz srca sisara, posebno iz atrijalnog tkiva ljudi i svinja. Kada je srce mehanički istegnuto (kao što je povećanje volumena krvi ili krvni tlak) ili oštećeno, atrijalni miociti sintetiziraju i luče ovu supstancu kako bi odgovorili na ove fiziološke ili patološke promjene. Može potaknuti diurezu i diurezu. Djeluje na sabirne i distalne tubule bubrega, inhibirajući reapsorpciju jona natrijuma dok povećava izlučivanje kalijevih jona, čime se povećava izlučivanje urina i izlučivanje natrijuma. Ova funkcija pomaže u regulaciji ravnoteže tekućine i stabilnosti krvnog tlaka, te je od velikog značaja za prevenciju i liječenje kardiovaskularnih bolesti kao što su edem i hipertenzija. U međuvremenu, RAAS je jedan od važnih sistema za regulaciju krvnog pritiska u tijelu. Ova supstanca može inhibirati aktivnost RAAS-a, smanjiti proizvodnju i oslobađanje angiotenzina II i aldosterona, čime dodatno snižava krvni tlak i smanjuje opterećenje srca. Ovaj efekat sinergije sa svojim diuretičkim i natriuretskim svojstvima, zajedno održavajući ravnotežu tečnosti i stabilnost krvnog pritiska.
Obrazac za naše proizvode
KarperitidCOA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Složeni naziv | ANP 1-28, LJUDSKI | |
| Ocjena | Farmaceutski kvalitet | |
| CAS br. | 89213-87-6 | |
| Količina | 30g | |
| Standardno pakovanje | PE vreća + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202512090052 | |
| MFG | 9. decembra 2025 | |
| EXP | 8. decembra 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Stavka | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili skoro bijeli prah | Usaglašen |
| Sadržaj vode | Manje ili jednako 5,0% | 0.43% |
| Gubitak pri sušenju | Manje ili jednako 1,0% | 0.52% |
| Heavy Metals | Pb Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. |
| Kao Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| Hg Manji ili jednak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| čistoća (HPLC) | Veće ili jednako 99,0% | 99.90% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.24% |
| Ukupan broj mikroba | Manje ili jednako 750 cfu/g | 90 |
| E. Coli | Manje ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (od GC) | Manje ili jednako 5000ppm | 500ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suvom mestu ispod -20 stepeni | |
|
|
||
|
|
||
| Hemijska formula | C127H205N45O39S3 | |
| Tačna masa | 3080.46 | |
| Molecular Weight | 3082.49 | |
| m/z | 3081.46 (100.0%), 3080.46(72.8%),3082.47(37.0%),3082.47(31.1%),3083.47(23.2%),3083.46(13.6%),3083.46(11.3%), 3084.47(10.3%), 3082.46 (9.9%), 3084.46 (9.2%), 3082.46(8.5%), 3082.46 (8.1%), 3083.47(8.0%),3083.47(7.5%), 3081.46(6.2%), 3081.46 (5.9%), 3082.46 (5.8%), 3084.47(3.8%), 3085.47(3.1%), 3084.47(3.0%),3085.48(2.6%), 3084.47(2.5%), 3082.46 (2.4%), 3082.47 (2.4%), 3085.47(1.9%), 3081.46(1.7%), 3081.47(1.7%),3083.45(1.6%), 3082.47(1.5%), 3086.47 (1.3%), 3084.46 (1.2%), 3085.47(1.1%), 3085.46(1.1%), 3084.46(1.1%),3085.46(1.1%), 3081.46(1.1%), 3085.47 (1.0%), 3083.46 (1.0%) | |
| Elementalna analiza | C,49.49; H,6.70; N,20.45; O,20.24; S,3.12 | |
Karperitid, Također poznat kao Carpetide Acetate ili Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), to je hormonski peptidni lijek sastavljen od 28 aminokiselina. Uglavnom ga sintetiziraju i luče atrijalni miociti u srcu, a njegova proizvodnja i oslobađanje su odgovor na fiziološke ili patološke podražaje kao što su ozljeda srca, povećan volumen krvi i mehaničko istezanje srčanog zida. Strukturno, njegovih 28 aminokiselinskih ostataka je povezano peptidnim vezama da formiraju linearni polipeptidni lanac, pri čemu disulfidna veza između Cys7 i Cys23 formira specifičnu cikličnu strukturu koja je ključna za održavanje njegove biološke aktivnosti. Ova ciklična struktura ograničava fleksibilnost molekula, omogućavajući mu da pokaže specifičnu prostornu konformaciju koja olakšava specifično vezivanje za ciljne receptore.
Fiziološki mehanizmi za poboljšanje funkcije srca
Inhibicija lučenja endotelina-1
Endotelin-1 je snažan vazokonstriktor koji može izazvati vazokonstrikciju, povećati periferni vaskularni otpor i na kraju podići krvni tlak. U kardiovaskularnom sistemu, prekomjerno lučenje endotelina-1 može dovesti do vaskularnog spazma, povećati opterećenje srca i utjecati na njegovu normalnu funkciju. A ova supstanca može inhibirati lučenje endotelina-1 na način ovisan o dozi putem odgovarajućih signalnih puteva. Konkretno, u vaskularnim glatkim mišićnim stanicama, ANP 1-28 djeluje na srodne stanične signalne puteve, smanjujući transkripciju i sintezu proteina gena za endotelin-1, smanjujući njegovo oslobađanje u ekstracelularnu sredinu, čime blokiraju vazokonstrikciju uzrokovanu endotelinom-1, pomažući snižavanju krvnog tlaka nakon opterećenja, ublažavanju i poboljšanju kardiološke funkcije.
Diuretički i efekti izbacivanja natrijuma
Može potaknuti izlučivanje natrijuma i vode putem bubrega. Kada se veže za receptore u bubrezima, aktivira niz intracelularnih signalnih puteva, što dovodi do smanjene reapsorpcije natrijuma u bubrežnim tubulima i povećanog izlučivanja vode. Ovaj diuretički i efekat izbacivanja natrijuma može regulisati ravnotežu tečnosti, smanjiti volumen krvi i na taj način smanjiti predopterećenje srca. Kod pacijenata sa srčanom insuficijencijom, često postoji zadržavanje vode i natrijuma u tijelu, što povećava opterećenje srca. Diuretički i izlučujući natrij efekat ove supstance može efikasno ublažiti ovaj problem i poboljšati funkcionalno stanje srca.
Aktivirajte signalni put receptora natriuretskog peptida
Uglavnom djeluje na natriuretski peptidni receptor A (NPRA), koji je receptor na površini membrane. Kada se ANP 1-28 veže za NPRA, on aktivira intracelularni ciklički gvanozin monofosfat (cGMP) signalni put. CGMP, kao drugi glasnik, može regulisati aktivnost različitih intracelularnih proteina, čime utiče na fiziološke funkcije ćelija. U kardiovaskularnom sistemu, aktivacija cGMP signalnog puta može uzrokovati opuštanje glatkih mišića, smanjiti vaskularni otpor, istovremeno inhibirajući hipertrofiju i fibrozu ćelija miokarda, štiteći srčano tkivo i poboljšavajući srčanu kontrakciju i funkciju opuštanja.
Klinička primjena u poboljšanju srčane funkcije
Liječenje kongestivne srčane insuficijencije
Kongestivna srčana insuficijencija je uobičajena kardiovaskularna bolest koju karakteriše nemogućnost srca da efikasno ispumpava krv, što dovodi do zastoja krvi u srcu i plućima, uzrokujući simptome kao što su otežano disanje i edem. Ima značajne efekte u liječenju kongestivne srčane insuficijencije. U kliničkim ispitivanjima, mnogi pacijenti sa kongestivnom srčanom insuficijencijom pokazali su značajno poboljšanje indikatora srčane funkcije nakon upotrebeKarperitid. Na primjer, ejekciona frakcija lijeve komore (LVEF) je važan indikator za procjenu kontraktilne funkcije srca, a nakon upotrebe Carpetidea, kod nekih pacijenata se LVEF poboljšao, što ukazuje da je povećana pumpna sposobnost srca. Istovremeno, smanjeni su i pokazatelji vezani za remodeliranje srca. Remodeliranje srca je važan patološki proces u nastanku i razvoju srčane insuficijencije, uključujući hipertrofiju miokarda, proširenje ventrikula, itd. ANP 1-28 i HUBAN mogu inhibirati napredovanje remodeliranja srca i zaštititi strukturu i funkciju srca. Osim toga, simptomi pacijenata poput otežanog disanja su značajno smanjeni, a kvalitet života im je poboljšan. Ovi rezultati pokazuju da ANP 1-28 i HUMAN mogu poboljšati srčanu funkciju, ublažiti simptome i poboljšati kvalitetu života pacijenata sa kongestivnom srčanom insuficijencijom kroz različite mehanizme.
Koristi se za podršku srčane funkcije nakon kardiohirurgije
Kardiohirurgija je složena hirurška procedura koja može uzrokovati određena oštećenja srca tokom operacije, što dovodi do postoperativne srčane disfunkcije. ANP 1-28, HUBAN se može koristiti za podršku srčane funkcije nakon kardiohirurgije, pomažući pacijentima da brže oporave srčanu funkciju. Nakon kardiohirurgije, pacijenti mogu osjetiti smanjenje srčane sistoličke i dijastoličke funkcije. ANP 1-28, HUMAN može smanjiti pre- i post-kardijalno opterećenje, ublažiti opterećenje srca i poboljšati hemodinamski status srca svojim vazodilatacijskim i diuretičkim efektima. U međuvremenu, ANP 1-28 i HUMAN također mogu inhibirati lučenje endotelina-1, spriječiti vaskularni spazam i osigurati dotok krvi u srce. Osim toga, ANP 1-28 i cGMP signalni put koji aktivira HUMAN mogu inhibirati upalni odgovor i oksidativni stres stanica miokarda, zaštititi ih i promovirati oporavak srčane funkcije.
Kombinirana upotreba s drugim lijekovima
U kliničkom liječenju, ANP 1-28 i HUMAN se često koriste u kombinaciji s drugim kardiovaskularnim lijekovima kako bi se poboljšao terapijski učinak. Na primjer, kada se koristi u kombinaciji s lijekovima kao što su inhibitori enzima-konvertujućeg enzima angiotenzina (ACEI) i beta blokatori, može imati sinergistički efekat i sveobuhvatnije poboljšati funkciju srca. ACEI lijekovi mogu proširiti krvne žile, sniziti krvni tlak i ublažiti naknadno opterećenje srca tako što inhibiraju aktivnost enzima koji konvertuje angiotenzin i smanjuju proizvodnju angiotenzina II. U međuvremenu, ACEI također može inhibirati remodeliranje miokarda i zaštititi srčanu funkciju. Kombinacija odKarperitidi ACEI mogu dodatno poboljšati vazodilataciju i smanjiti krvni tlak. U isto vrijeme, diuretički i izlučujući natrij efekti ANP 1-28 i HUMAN-a mogu smanjiti neželjene reakcije kao što su zadržavanje vode i natrijuma koje mogu biti uzrokovane ACEI. Beta blokatori mogu smanjiti broj otkucaja srca, smanjiti potrošnju kisika u miokardu, inhibirati remodeliranje miokarda i poboljšati sistoličku i dijastoličku funkciju srca. ANP 1-28, kombinovana primena HUMAN i beta blokatora, može sinergijski smanjiti opterećenje pre i posle srca, poboljšati hemodinamski status srca i poboljšati efikasnost lečenja.
Često postavljana pitanja
Šta je karperitid?
+
-
Karperitid, rekombinantni oblik alfa-hANP-a, posjeduje snažnu diuretičku, natriuretsku i vazodilatatornu aktivnost i inhibira renin{1}}aldosteronski sistem i simpatičku nervnu aktivnost. Međutim, njegovi korisni efekti na ishemijski miokard nisu u potpunosti proučavani.
Koji je mehanizam djelovanja karperitida?
+
-
Mehanizam djelovanja karperitida vrti se oko njegove sposobnosti da oponaša prirodni atrijalni natriuretski peptid (ANP) koji proizvodi srce. ANP igra vitalnu ulogu u regulaciji krvnog pritiska, volumena krvi i ravnoteže natrijuma.
Zašto ima potencijal da spriječi "nefropatiju s kontrastnim sredstvom" osim u liječenju zatajenja srca?
+
-
Aktivira NPRA receptor, posreduje vazodilataciju, diurezu, inhibira RAAS, povećava bubrežni protok krvi i brzinu glomerularne filtracije, pomaže u eliminaciji kontrastnih sredstava, smanjuje njihovu direktnu toksičnost na bubrege i ulazi u II fazu kliničke prakse.
Zašto može značajno smanjiti predopterećenje srca bez pokretanja diureze pri liječenju refraktornog zatajenja srca nakon infarkta miokarda?
+
-
Njegov vazodilatacijski učinak (posebno na vene) može direktno i brzo smanjiti srčano preopterećenje, a terapijski učinak ne ovisi o diurezi.
Kao rekombinantni peptid, koji su posebni izazovi "stabilnosti" i "rekonstitucije" njegovog sirovog praha?
+
-
Kao peptid koji sadrži 28 aminokiselina i disulfidne veze, njegova stabilnost-osušenog praha u velikoj mjeri zavisi od stroge kontrole temperature (-20 stepeni C). Nakon rekonstitucije, mora se koristiti u roku od mjesec dana i izbjegavati ponovljene cikluse zamrzavanja-odmrzavanja kako bi se spriječila degradacija i deaktivacija.
Popularni tagovi: karperitid, Kina proizvođači, dobavljači karperitida, Injekcija ipamorelina
